| 词条 | 阿司匹林 |
| 释义 | § 基本信息 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：aspirin 英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等 拉丁名称：Aspirin 化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸 分子结构式为：C9H8O4 分子相对质量：180.16 § 性状描述 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。[1] § 适用病症 阿司匹林 镇痛、解热可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。 消炎、抗风湿阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。 关节炎除风湿性关节炎外， 本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 抗血栓本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 § 用法用量 阿司匹林 成人用量 1、解热、镇痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要时每4小时1次 2、 抗风湿，一日3—5g(急性风湿热可用到7～8g)，分 4次口服 3、抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50—150mg，每24小时 1次 4、治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2—3次，连用2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用，然后进行驱虫治疗 小儿用量 1、 解热、镇痛，每日按体表面积1.5g／平方米，分4～6次口服，或每次按体重5—10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次 2、 抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg／kg。 3、 小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)，开始每日按体重80—100mg／kg，分3—4次服，热退2—3天后改为每日30mg/kg，分 2—4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5—10mg/kg，1次顿服。4、预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，一日2次。 5、治疗胆道蛔虫：每次1g，一日2-3次，连服2-3日。 6、 治疗X线照射或放疗引起的腹泻，每次服0.6-0.9g，一日4次。 最佳用量 1、 在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面，单独应用阿司匹林无效，但与双嘧达莫合用，可加强小剂量双嘧达莫的效果。 2、 避免和糖皮质激素合用；避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。 3、 饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会（ACCP）的循证指南指出，使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，患者应根据病情，使用最佳剂量。 § 不良反应 阿司匹林1、胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，严重者可导致上消化道出血，长期使用可增加消化性溃疡的发生率。 2、过敏反应：过敏反应主要表现为支气管痉挛性过敏反应和皮肤过敏反应，病人可表现为呼吸困难、气促、哮喘、皮肤瘙痒、荨麻疹或药疹等。 3、肾损害：对老年患者、肾低灌流者和肾功能不全者，大剂量应用本品可进一步影响肾脏灌流，导致或加重肾损害，但停药可恢复。 4、肝损害：少数病人出现转氨酶增高，停药后可恢复。 5、水杨酸反应：主要见于长时间较大剂量用药时，是一种慢性的水杨酸盐中毒，表现为头晕、头痛、耳鸣、听力下降，甚至精神错乱等，需立即停药，对症处理。 § 禁用事项 阿司匹林 ①、 有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；血友病或血小板减少症。 ②、 溃疡病或腐蚀性胃炎； ③、 葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)； ④、 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)； ⑤、 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应； ⑥、 心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿； ⑦ 、肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。 § 药物药理 阿司匹林 药物效力 ①、 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； ② 、消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关； ③ 、解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； ④、 抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用； ⑤ 、对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。 药物代谢 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15～20小钟；水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2～3小时; 大剂量时可达20小时以上， 反复用药时可达5～18小时 。 一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途经已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。 § 药物毒理 阿司匹林阿司匹林为一复方解热镇痛药。其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用，能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用；阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用，阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1500mg/kg；小鼠经口LD50为1100mg/kg。 任何一种药都可能存在副作用，使用时要权衡利弊，只要利大于弊就可以使用。在临床使用中，阿司匹林的最主要副作用是胃肠道不良反应。因此，对于有出血倾向或存在胃肠道疾病的患者，使用阿司匹林时应注意胃黏膜损害及胃肠道出血情况，尤其是与抗凝药合用时。但致命性出血比较少见，所以这些不良反应与它的巨大益处相比，不足以导致停用。 但是，以下情况的糖尿病患者要停用阿司匹林。首先，对阿司匹林过敏、有出血倾向、正在使用抗凝治疗、近期有胃肠出血，以及有活动性肝病的病人，均应停用阿司匹林治疗。其次，年龄在21岁以下的人群使用阿司匹林，会增加患雷易氏综合征（一种少见的儿童疾病，在水痘及病毒性上呼吸道感染之后发生）的危险，因此这部分患者不推荐使用阿司匹林治疗。 § 降低肠癌 阿司匹林抗癌的研究结果显示，长期服用阿司匹林可显著降低患肠癌的风险。这是第一个基于长期随机对比试验的结果，为阿司匹林的抗癌效果提供了有力证据。英国纽卡斯尔大学等机构的研究人员在英国医学刊物《柳叶刀》网站上报告了这项成果。研究开始于1999年共有800多名参与者被随机分为两组，其中一组每天服用600毫克阿司匹林，服药时间至少持续两年，另一组则作为对照。 这些参与者多是一种名为林奇综合征的疾病患者，这是一种遗传疾病，患者由于基因问题而有较高的肠癌风险。但到2010年时进行的跟踪调查显示，服用阿司匹林一组人患肠癌的比例大大低于对照组，只有后者的约一半，那些长期服用阿司匹林的人患癌风险更是可以降低60%以上。这项研究揭示的是阿司匹林在防癌方面的长期效果，这种效果在短期内不一定显现，需要多年之后才能看到服用阿司匹林的好处。 阿司匹林有一些副作用，比如容易导致胃溃疡等，人们需要根据自身的实际情况来决定是否长期服用阿司匹林。但总的来说有林奇综合征等遗传病而患癌风险较高的人群服用阿司匹林应是利大于弊。 |
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