简介

毒理

动力学

不良反应

简介

二氢麦角碱，双氢麦角碱(别名：海得琴，喜得镇、安得静、氢麦毒、海得金、海特琴)

Dihydroergotoxine (Hydergine)

【作用与用途】

本品为3种麦角碱的双氢衍生物的等量混合物，有较强的α受体阻断作用，还有中枢交感神经阻断作用，使血管扩张，降低血压，心率变慢，心肌兴奋性降低；抑制体温调节中枢而抑制因寒冷引起的反射性血管收缩。临床用于与异丙嗪、度冷丁配成冬眠合剂使用。也用于外周血管痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎、偏头痛、脑动脉硬化症、脑中风后遗症、脑震荡后遗症、老年性痴呆等。

【剂量与用法】

一般用量为舌下含化，0.25mg～0.5mg/次，4～6次/日。肌注、皮下注射，0.3mg～0.6mg/次，1次/日或隔日1次。

【副作用】

1 主要有体位性低血压。

2 偶可出现面红、鼻塞、恶心、眩晕、皮疹等。

3 有严重动脉硬化、低血压、心肌梗死、肾功能减退的患者、老年人及孕妇忌用。

毒理

动物试验表明二氢麦角碱改变脑的神经传递，有资料表明它对多巴胺和5-羟色胺受体有激动效应和对α-肾上腺素受体有阴断效应。它改善受损害的脑代谢功能，并缩短脑循环时间，此效应反应在脑的电活性的改变，在脑电图（EEG）的功率谱上有显著变化。

动力学

口服二氢麦角碱后，吸收量达25%，在0.5～1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应，生物利用度在5～12%之间，分布量为1100L（约16L/Kg），血浆蛋白结合率为81%。消除为双相：即1.5～2.5小时的短半衰期（α-相）和13～15小时的长半衰期（β-相）。二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%，而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

不良反应

偶可改发生鼻塞、短暂且的恶心和不适，但通常将本药与食物同服可防止。大多数病例不需要采取特别措施，副作用即可消失。必要时可调整剂量。