| 词条 | 普伐他丁 |
| 释义 | 普伐他丁介绍普伐他丁 (三羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂) Pravastatin [药理与应用]本品是HMG—CoA还原酶抑制剂，能使VLDL(极低密度脂蛋白)和LDLC(低密度脂蛋白)降低，尤其是总胆固醇降低明显，对磷脂作用较弱，对甘油三酯的作用不明显。 本品口服后主要在十二指肠和小肠吸收，在肝脏、小肠分布浓度高，而在脑、肾上腺、生殖器等组织中分布浓度极低。本品口服吸收迅速，服用5mg和10mg后，经1.3h和2.2h达血药浓度峰值，分别为2.1μg／ml和6.4μg／m1。在肝脏代谢，在血浆中可监测到本品的异构化代射物。主要经胆汁随粪便排泄，尿中排泄量仅2％一3％。用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。 普伐他汀钠片药品名称通用名： 普伐他汀钠片 英文名：Pravastatin Sodium Tablets 汉语拼音：Pufatatingna Pian 本品主要成份为：普伐他汀钠。其化学名称为：{1S-[1a(bs*, ds*), 2a, 6a, 8b(R*), 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-b,d,6-三羟-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐。 其结构式为： 分子式： C23H35NaO7 分子量：446.52 性状本品为白色或类白色片。 药理毒理本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原 酶)的竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的 限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物 合成。 本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA 还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分 解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在 肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。 药代动力学本品口服后迅速吸收。 本品经首过效应到达肝脏，肝脏是胆固醇合成、LDL-C清除的主要 器官，也是本品发挥作用的主要部位，血中药物约50％与血浆蛋白结 合，本品通过肝、肾两条途径进行清除，所以肝或肾功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除，本品的血浆清除半衰期为1.5～2小时。 适应症适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者(IIa和IIb型)。 用法用量成人开始剂量为10mg～20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量为40mg。 不良反应可见轻度氨基转氨酶升高，皮疹，肌痛，头痛，胸痛，恶心，呕吐，腹泻，疲乏等。 禁忌对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者， 以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。 注意事项1.对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。 2.治疗期间，应定期检查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。 3.有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。 4.使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高 值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中，病人如出现不明原 因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医 生。 5.其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但本品与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。 孕妇及哺乳期妇女用药禁用。 药物相互作用在服用考来烯胺前一小时或后四小时给予本品或在服用考来替泊和标准膳食前一小时给予本品，其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，若同时服用上述二药中任一个品种，则本品生物利用度下降40％～ 50％。 与安替比林联合应用时，并不影响细胞色素P450系统对安替比林的清除，由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠，奎尼丁) 产生明显的相互作用。 与华法令合用，本品稳态时的生物利用度参数不改变，本品不改变华法令与血浆蛋白的结合，较长期服用该二药，对华法令的抗凝作用不产生任何改变。 与阿司匹林、制酸剂(在服用本品前一小时给予)、西米替丁、吉非贝齐、烟酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未见显著差异，服用制酸剂及西米替丁后可改变本品的血药浓度，但并不影响疗效。 与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、b-阻滞剂或硝酸甘油等药物合用未见明显的相互作用。 规格5mg， 10mg。 贮藏遮光、密封保存。 包装铝箔包装，5mg每盒14片；10mg每盒7片或 28片。 |
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