| 词条 | 解磷定 |
| 释义 | 淡黄色针状结晶性粉末。熔点225-226℃。25℃水中溶解度为48mg/ml。碱性溶液中易破坏。物质名称 中文名称：解磷定 ；派姆; 醛肟吡胺; 解磷毒; 磷敌; 碘磷定; 吡啶-2-甲醛肟碘甲 英文名称：pyridine-2-aldoxime methyl iodide PAM pralidoxime iodide性质 化学成分有机磷酸酯类。 生产方法由氯解磷定置换得到。将氯解磷定加等量水，加热溶解，搅拌下滴加碘化钾饱和溶液，析出结晶，过滤，甩干。再用蒸馏水重结晶，活性炭脱色得碘解磷定。 功效主治用于烷基磷酸酯类家药中毒的解毒剂。该品是胆碱酯酶再激活剂。 碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。 轻度有机磷中毒，可应用本品或单独应用阿托品控制症状；对于中度、重度中毒，因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用，必须合并应用阿托品，才能对毒蕈碱样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的呼吸中枢作用取得协同疗效。联合使用时，阿托品的毒作用较易出现，因此,剂量要比单独使用阿托品时为少，以避免毒性反应。 解磷定静脉给药后，血中很快达到有效浓度，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解，在注射较大剂量时，有口苦、咽痛、恶心等碘中毒副作用，用量过大时可引起抽搐或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为氯磷定所代替。临床报道，一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159～242mg/kg。 药理作用有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1609、1059等）进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，已“老化”的酶的活性难以恢复，所以用药越早越好。作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快，但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。 药物相互作用本品含碘，碱性条件下易水解生成氰化物，故勿与碱性药物配伍。 产品规格粉针剂：每支0.4g；针剂：每支0.4g/10ml，0.5g/20ml。 用法用量轻度中毒:0.4～0.5g／次，必要时2小时后重复一次。小儿：每次15mg/kg。 中度中毒:首次0.8～1.0g,以后每2小时0.4～0.5g。小儿：每次20～30mg/kg。一般用药不超过3天。 重度中毒:首次1.0～1.2g，以后每小时0.4～0.5g，待症状好转，酌情减量至停药。24小时总量不超过16.0g。小儿：每次30mg/kg。 副作用一次静注大量或过速，可发生眩晕、视力模糊、头痛、乏力、恶心、呕吐、心动过缓，严重者可发生全身阵挛性抽搐，甚至呼吸抑制。 由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。 注意事项1、严禁与碱性药物配伍，因在碱性溶液中不稳定，且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5～4.5为宜。 2、不易透过血脑屏障，不易解除中枢神经系统的中毒症状。 3、本药半衰期短于1小时，故必须反复足量给药，但过量也能抑制胆碱酯酶。 4、粉针剂不易溶解，配制时可加温（40～50℃）和振摇。如果注射液中有结晶析出，可加温溶解后应用。溶液变色不可供药用。 5、应避光储存。 6、解磷定对“老化酶”无效，必须早期给药。 7、西维因（氨基甲酸酯类）中毒禁用肟类药物，因肟类化合物复能剂妨碍氨基甲酰化胆碱酯酶复能。 8、有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。 临床新观察高剂量解磷定能更有效治疗农药中毒 大剂量持续输入解磷定比低剂量快速注射更有效。在临床试验中，他们发现在高剂量疗法之后，呼吸衰竭的症状明显减低，而且人的存活率明显改善。 Kirti S. Pawar医生注意到，在亚洲，每年都有成百上千的人们自杀，而他们首选的自杀方式就是喝含有有机磷的农药。阿托品和肟疗法是最常用的疗法，但是肟的疗效和最适给药方案还没建立起来 笔者提到，阿托品是最常用的抑制毒蕈碱受体中乙酰胆碱活性的药物。而用肟治疗的方法却存在很多争议，因为他可以使被抑制了的乙酰胆碱酯酶重新活化。在亚洲，肟的标准疗法采用每4－6个小时应用1g肟的剂量。 Dr. Pawar和他的同事进行了一项有200个病人的临床试验，病人年龄为12岁或以上，他们都在该医院治疗不超过（平均2个小时）24小时以后，而且他们的病情稳定。 对所有的病人的初始疗法是在30分钟内，应用负荷剂量（为2g）的碘解磷定同时加入一定剂量的阿托品（剂量由1.8mg－3.0mg不等）。随后就随机的分成两个组：在实验组中，病人们在48小时内不间断的恒量注入解磷定，平均每小时1g。在对照组中，采用标准疗法注入解磷定，1g/hr，在48小时内每4小时注射一次。在48小时的治疗后，所有的病人都以1g/4hr的方式给药，直至病人们可以恢复呼吸功能。从所有测量的结果来看，实验组的病人疗效更好。Dr. Pawar研究小组报道，实验组与对照组之间的不同在于：平均阿托品用量实验组为16mg，对照组为30mg；平均换气持续时间实验组为5天，对照组为10天；需要借助喉管插管疗法的，实验组为2.7％，对照组为61.3％。 实验组的疗法还降低了死亡率（实验组死亡率为1％，对照组为8％），同时也减少了肺炎的发生率（实验组肺炎发生率为8％，对照组为35％）。医生们很惊奇的发现，此疗法基本没什么副作用比如恶心、呕吐的发生。调查继续了一年之后，也没有后遗症或是神经疾病的发生。 Dr. Pawar和他的同事指出，“不幸的是，解磷定的价格昂贵。我们采用的高剂量疗法在最初的48小时里需要花费400美金，这远远超出了亚洲地区患病农民的经济承担能力。与此同时，Dr. Peter Eyer and Dr. Nicholas Buckley呼吁人们研制一种降低解磷定生产成本的方法，以期能在发展中国家应用此疗法治疗农药中毒。他们补充到，“我们相信这个药物能拯救很多生命，尤其是在科技不发达的地区，他们的死亡仅仅是因为没有呼吸器等一些病人需要的高科技医疗器械。 |
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