格列吡嗪片适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

药品简述(药品名称： 成份： 药品类别： 适应症：)

生产企业

性态及药理作用

药物分析

其他相关

中国药典修订内容

药品简述

药品名称：

格列吡嗪片

曾用名：

商品名称：美吡达

英文名： GLIPIZIDE TABLETS拼音名： GELIEBIQIN PIAN

成份：

本品主要成份为：格列吡嗪。其化学名称为：1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

结构式：（参见格列吡嗪缓释片）

分子式：C21H37N5O4S

分子量：445.50

药品类别：

胰岛素及其他影响血糖药

适应症：

用于2型糖尿病。

生产企业

迪沙药业集团国药准字H37022995 H20013363 2.5mg/5mg

武汉中联集团四药药业 国药准字H19999065 5mg

石家庄以岭药业国药准字H20056693 5mg

山东瑞阳制药 国药准字H20003554 5mg

上海健坤制药 国药准字H20064064　5mg

江西泽众制药 国药准字H36021386 5mg

浙江南洋药业 国药准字H20054394 5mg

哈药集团制药总厂 国药准字H10983144 规格5mg

性态及药理作用

【性状】： 本品为白色片，在水中迅速崩解。 【药理作用】　本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbA1c）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛ß细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与ß 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

药物分析

方法名称：

格列吡嗪片—格列吡嗪的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定格列吡嗪片中格列吡嗪（C21H27N5O4S）的含量。

本方法适用于格列吡嗪片。

方法原理：

供试品加甲醇溶解并用磷酸二氢钠溶液稀释制成溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测格列吡嗪吸收值，计算出其含量。

试剂：

1.甲醇

2. 0.1mol/L磷酸二氢钠溶液：用2.0mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.00±0.05。

仪器设备：

1.仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按格列吡嗪峰计算不低于2000，

1.3 紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1 流动相：0.1mol/L磷酸二氢钠溶液 甲醇=55 45，

2.2 检测波长：225 nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1.称取供试品

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格列吡嗪5mg）置100mL量瓶中。

2.品溶液的制备

另取格列吡嗪对照品25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇适量溶解并定量稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5mL置50mL量瓶中，加甲醇20mL，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至颏度，摇匀，即得。

3.供试品溶液的制备

将供试品加甲醇50mL，超声处理15分钟，使其溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠稀释至刻度，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长225nm处测定格列吡嗪的吸收值，计算出其含量，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.597。

其他相关

【药理毒理】： 本品是第二代磺酰脲类口服降糖药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制，尚有抑制肝糖原分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。

【药代动力学】： 口服后通过小肠吸收，30分钟见效。t1/2为2~4小时,达峰时1~2小时维持降血糖长达10小时以上,药物在体内代谢成无活性物质,排泻药量的97%三天内全部由肾脏排出体外,不会造成药物积蓄性低血糖。

【用法用量】： 口服 剂量因人而异,一般推荐剂量2.5~20mg/日，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。 单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2.5~5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5~~5.0mg。一日剂量超过15mg，分2~3次餐前服用。 已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

【不良反应】： 1．较常见的为肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。 2．个别患者可出现皮肤过敏。 3．偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者， 4．亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【禁忌症】： 1．1型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷期。 2．肝功能不全、肾上腺功能不全及对本品过敏者禁用。

【注意事项】： 1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。 2．治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。 3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】： 本品动物实验虽未发现致畸作用，但缺乏临床资料，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】： 未经过试验。

【老年患者用药】： 从小剂量开始，逐渐调整剂量。

【药物相互作用】： 1．本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。 2．与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。 3．与β-阻断药并用时应谨慎。 4．缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

【药物过量】： 未做过试验。

【贮藏】： 密闭，室温保存。

【规格】：　5mg

中国药典修订内容

格列吡嗪片

Geliebiqin Pian

Glipizide Tablets

书页号：2005年版二部－597

[修订]

【检查】含量均匀度 取本品1片，研细，用甲醇25ml（2.5mg规格）或50ml(5mg规格)分次转移至50ml（2.5mg规格）或100ml(5mg规格)量瓶中，超声处理10分钟使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法，自“精密量取续滤液20μl”起,依法测定，计算含量，应符合规定(附录Ⅹ E)。

溶出度　取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法)，以磷酸盐缓冲液(pH7.4)500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)，在222nm的波长处分别测定吸光度；另取格列吡嗪对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇20ml，振摇使溶解，加磷酸盐缓冲液(pH7.4)稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，分别置100ml量瓶（2.5mg规格）和50ml量瓶（5mg规格）中，用磷酸盐缓冲液(pH7.4)稀释至刻度，摇匀，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

[增订]

【鉴别】 (3) 取本品的细粉适量，加甲醇制成每1ml中约含格列吡嗪20μg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收。