简介

制剂研究

药理研究

临床研究

简介

【药品名称】1、通用名称：脂必妥片；2、汉语拼音：Zhibituo Pian

【主要成分】山楂、白术、红曲等。

【性　状】本品为紫褐色片剂。气微，味微酸、苦。

【功能主治】健脾消食，除湿祛痰，活血化瘀。用于脾瘀阻滞，症见气短，乏力，头晕，胸闷，腹胀，食少纳呆等；高脂血症；也可用于高脂血症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病的辅助治疗。

【规格】每片重0.35g。

【用法用量】口服，一次3片，一日2次，早晚饭后服用或遵医嘱。

【药理作用】脂必妥片是用于调整血脂的新药，主要成份为红曲等天然药物，其作用机理之一是通过抑制HMG-COA还原酶，从而阻止内源性胆固醇的合成、调脂作用。在动物实验中其有降低胆固醇(Tc)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL—c)及升高高密度胆面醇(HDL-Ch)的作用。本资料表明口服脂必妥疗效达88．6；降低甘油三醋、胆固醇及升高高密度脂蛋白幅度明显高于烟酸肌醇酯，且无副作用，是治疗高血脂症的理想药物。

【不良反应】无明显不良反应。

【禁忌】无明显禁忌。

【注意事项】孕妇及哺乳期妇女禁用。服药期间及停药后应尽量避免高脂饮食，如肥肉、禽肉皮、内脏、蛋黄等。

【贮藏】密封。

【执行标准】中成药地方标准上升国家药品标准部份（内科心系分册）WS-11524（ZD-1524）-2002

【有效期】暂定24个月。

制剂研究

对脂必妥片样品进行预处理,得到的混合物用薄层色谱、反相高效液相色谱法进行定性、定量分析,建立检测其含量的方法.当色谱条件为色谱柱:Kromasil(C18250 mm×4.6 mm,5μm);流动相体积比:乙腈:水85:15,;流速:1.0 ml·min-1;检测波长:420 nm;柱温:30℃;测定结果表明被测峰和其它峰可完全分离,在每毫升10.21～200.03μg内具有良好的线性关系,r=0.9997,测得其中洛伐他汀含量为0.25%,回收率:97.73%,RSD:0.56%.这种方法准确、可靠,可用于含洛伐他汀药品的质量控制.

药理研究

1.可预防大鼠和家兔实验性高脂血症的发生，在降低胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白－胆固醇（LDL－C）、载脂蛋白B100（APOB100）的同时，还能升高高密度脂蛋白－胆固醇（HDL－C）、载脂蛋白A1（APOA1），表明该药能促进和提高脂质代谢水平。

2.对实验性高脂血症家兔的血脂具有治疗和调节的作用。降低TC、TG、LDL－C、APOB100，升高HDL－C和APOA1水平，表明该药能明显改善和调节脂质代谢紊乱。

3.对实验动物动脉粥样硬化有一定的治疗和预防作用，能降低动脉硬化程度。

临床研究

1.观察脂必妥对高脂血症的临床疗效。方法：采用自身对照观察45例(男性30例、女性15例，年龄50±10岁)，脂必妥1.05g，po, tid共30mo。结果：脂必妥降TC和TG的显效率分别为40%和43%，口服脂必妥前后TC及TG水平有非常显著差异。治疗过程中未见有明显不良反应。结论：脂必妥片是治疗高脂血症安全、有效的药物。

2.评价脂必妥片治疗原发性高脂血症的临床疗效 方法 用随机、对照的方法将106例原发性高脂血症患者按3∶1的比例分 口服脂必妥片组（1.05 g/次，每日3次）80例，口服绞股蓝组（绞股蓝总甙60 mg/次，每日2次）26例，疗程为8周。结果 服药后与服药 比较脂必妥片8周后血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇分别下降了25.0%、33.2%、31.1%（P<0.01)，高密度脂蛋白醇上升了14.6%（P<0.001)。脂必妥片降低胆固醇，升高高密度蛋白胆固醇的作用优于绞股蓝。观察过程中未见明显毒副作用。结论 脂必妥片是 完全有效的血脂调节剂。

3.通过临床研究，旨在探明脂必妥在治疗中医不同证型 高脂血症的疗效，为进一步指导临床用药奠定基础。 方法：依据《中药新药临床研究指导原则》，将中医辨证分为五型的高脂血症患者150例分为五组，每种证型30例，分别予脂必妥片口服，疗程45天。用药前后观察5组患者的TC、 TG、HDL-c、AI指数（TC-HDL-c/HDL-c）和中医证候的变化。 结果： 3.1、脂必妥治疗中医辨证分型为痰浊阻遏证和气滞血瘀证的 高TC、高TG、低HDL-C血症的显效率和总有效率均优于其余 3组。 3.2、在可比的基础上，脂必妥改善痰浊阻遏证和气滞血瘀证的TC、 TG、HDL-C、AI指数和中医证候的疗效优于其余3组。 结论：脂必妥较适合中医分型为痰浊阻遏证和气滞血瘀证的高脂 血症。