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词条 叶洛抒胶囊
释义

叶洛抒胶囊通用名称甲磺酸瑞波西汀胶囊,本品为神经科用药,能选择性的抑制去甲肾上腺素的再摄取,主要用于治疗成人抑郁症。

【通用名】:甲磺酸瑞波西汀胶囊

【商品名】:叶洛抒胶囊

【汉语拼音】JiahuangsuanRuiboxitingJiaonang

【英文名】:ReboxetineMesylateCapsules

【化学名】:其化学名称为:(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐;结构式为:分子式:C19H23NO3·CH4SO3分子量:409.50

【主要成份】:主要成份是甲磺酸瑞波西汀

【性状】:本品为硬胶囊剂,内容物为白色粉末。

【适应症】

用于治疗成人抑郁症。

【用法用量】

口服,一次1粒(4mg),一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3粒(12mg),分三次服用。每日最大剂量不得超过3粒(12mg)。

【药理毒理】:

药理作用

甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞,提高中枢内NE的活性,从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力,对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。

毒理研究

生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/d,其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用,但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示,瑞波西汀可透过胎盘,并在乳汁中分泌。

遗传毒性:本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。

【药代动力学】

口服吸收迅速,2小时即达到最高血浆浓度,若同时进食,会使达峰时间延迟2-3小时,但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小时左右,血浆蛋白结合率约为97%,绝对生物利用度为94%。

对不同年龄组的研究发现,老年受试者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降,并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

【不良反应】

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

【禁忌】

下列情况应禁用:妊娠、分娩、哺乳期妇女;对本品过敏或对其成分过敏的;肝、肾功能不全患者;有惊厥史者,如癫痫患者;青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困难者;血压过低(低血压)患者;心脏病患者,如近期发生心血管意外事件的患者。

【注意事项】

1.本品停用7天以内不宜使用MAOI;

2.停用MAOI不超过2周者,亦不宜使用本品;

3.服用本品后不会立即减轻症状,通常症状的改善会在服药后几周内出现,因此,即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药,直到服药几个月后医生建议停药为止;

4.坚持每天服药是十分必要的,但如果错过一次服药,可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。

【孕妇哺乳期妇女用药】

动物生殖毒性试验研究表明,本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响,对大鼠和兔没有致畸作用,但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。因此孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】

老年患者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,剂量不易掌握,目前暂不推荐用于老年病人。

【儿童用药】

不宜使用。

【药物相互作用】

本品主要经CYP3A4同工酶代谢,能减少CYP3A4活性的药物,如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。

本品与下列药物有协同作用:单胺氧化酶抑制剂如吗氯贝胺、苯乙肼;选择性5-羟色胺重吸收抑制剂:锂;三环类抗抑郁剂:丙咪嗪、氯丙嗪;抗心律失常药:普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺;抗生素:红霉素;唑类抗真菌剂:氟康唑、酮康唑;免疫抑制剂:环胞菌素;降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。

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更新时间:2024/12/24 1:11:37