| 词条 | 氯唑西林钠胶囊 |
| 释义 | 氯唑西林钠胶囊的主要成份为：氯唑西林钠。为青霉素类硬胶囊剂。本品主要用于治疗产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致轻、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮肤、软组织感染等。 基本信息英文名：Cloxacillin Sodium Capsules 汉语拼音：Luzuoxilinnɑ Jiɑonɑnɡ 其化学名称为：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-（2-氯苯基）-4-异唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。 结构式： 分子式：C19H17ClN3NaO5S 分子量：457.87 药理毒理【药理毒理】 本品为半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特点，对革兰阳性球菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱，对耐甲氧西林葡萄球菌无效。 药物分析方法名称： 氯唑西林钠胶囊—氯唑西林的测定—高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定氯唑西林钠胶囊中氯唑西林(C19H17ClN3O5S)的含量。 本方法适用于氯唑西林钠胶囊中氯唑西林的含量测定。 方法原理： 取本品适量，加流动相溶解并制成每1mL中约含0.1mg的溶液，注入液相色谱仪，在225nm波长处检测，记录色谱图。另取对照品加流动相溶解，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 试剂： 1. 磷酸二氢钾 2. 氢氧化钠 3.乙腈 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按氯唑西林峰计算不低于1000，拖尾引子不得超过1.5。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：磷酸二氢钾溶液（0.02mol/L，用氢氧化钠调解pH值为5.0） 乙腈=75 25 2.2 检测波长：225nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取氯唑西林对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氯唑西林100mg），置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μL注入高效液相色谱仪，于225nm波长处分别测定氯唑西林钠的吸收值，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.768。 药代动力学【药代动力学】 空腹口服本品500mg，于1小时达血药峰浓度(Cmax)，为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收，进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑屏障。口服本品后约9%～22%在体内代谢，血消除半衰期(t1/2b)为0.5～1.1小时。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，少部分自胆汁排出。 用法用量【用法用量】 口服，成人一次0.5 g，一日4次。 小儿每日按体重25～50mg/kg，分4次服用。 不良反应及禁忌用药不良反应【不良反应】 1．过敏反应荨麻疹等各类皮疹较常见，少数病人中可发生白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）等。个别病人可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．少数患者可出现腹胀、食欲减退，甚至恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。 3．个别患者可出现白细胞及中性粒细胞减少或淤胆型黄疸。 4．偶见念珠菌属或革兰阴性杆菌所致二重感染。 禁忌【禁忌】 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 注意事项【注意事项】 1．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 2．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 3．对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏，对青霉素过敏性休克患者可对头孢菌素类药物呈现交叉过敏。 4．轻中度肾功能减退患者服用本品时剂量不需调整，但肾功能严重减退时，本品的剂量应适当减少。 孕妇及哺乳期妇女用药【孕妇及哺乳期妇女用药】 缺乏本品对孕妇影响的充分研究，但由于本品能透过胎盘进入胎儿，所以孕妇服用本品时应充分权衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌，因此哺乳期妇女应慎用或在服用本品时暂停哺乳。 儿童用药【儿童用药】 本品能与胆红素竞争与血清蛋白的结合，故有黄疸的新生儿应慎用本品。 老年患者用药【老年患者用药】 老年患者服用本品时须调整剂量。 药物相互作用【药物相互作用】 1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性，故不宜与本品及其他青霉素类药物合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，使本品的血药浓度升高，血清半衰期延长，毒性也可能增加。 规格【规格】 按C19H18ClN3O5S计算（1）0.125g （2）0.25g （3）0.5g 贮藏【贮藏】 密封，在干燥处保存。 |
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