药物说明

药物分析

2010版中国药典修订增订内容

药物说明

【药品名称】

葛根素氯化钠注射液

【英文或拉丁名】 Puerarin and Sodium Chloride Injection

【商品名】 沙赛博通

【主要成分】 本品主要成分为葛根素

【化学名】 8-β-D-葡萄吡喃糖-4＇，7-二羟基异黄酮

【结构式及分子式、分子量】 结构式名:葛根素 分子式:C※[下标:21]※H※[下标:20]※O※[下标:9]※ 分子量:416.38

【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】 本品为血管扩张药，具有扩张冠状动脉和脑血管，降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。

【药代动力学】 动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53，0.64，0.67hr）；葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）、平均滞留时间（MRT）分别为10.3min、74.0min、1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6％。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

【适应症】

适用于冠心病，各型心绞痛，心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋的治疗。

【用法与用量】

用于心脏血管疾病时，常用量为400～600mg/次（以葛根素计），每日一次，10～15天为一疗程；用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时，常用量为200～400mg/次（以葛根素计），每日一次，10～22天为一疗程，最长可连续使用60天。

【不良反应】

1．个别病例用药开始时有暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药自行消失。

2．极少数病人可出现皮疹及发热。

【禁忌症】

1．严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。

2．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．有出血倾向者慎用。

2．血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

3．本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。

4．需要限制钠摄入量的患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

葛根素对胎儿是否有毒性尚未进行验证，故孕妇慎用；由于葛根素在组织分布广，葛根素是否能通过母乳排出尚无资料报导，不建议哺乳期妇女使用。

【儿童用药】

葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，应慎用，并酌减剂量。 【老年患者用药】

本品适用于肝、肾功能正常的患者，但考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的指导下使用。

【药物相互作用】

葛根素为含有酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜与碱性药物配伍，也应避免与金属离子接触。

【药物过量】

无有关资料可查。

【规格】

100ml：葛根素0.2g与氯化钠0.9g。

【包装】

输液瓶包装。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【有效期】

暂定一年。

药物分析

方法名称： 葛根素氯化钠注射液—氯化钠的测定—沉淀滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定葛根素氯化钠注射液中氯化钠的含量。

本方法适用于葛根素氯化钠注射液。

方法原理： 供试品加水稀释后，加2%糊精溶液与荧光黄指示液，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，记录硝酸银滴定液的使用量，计算，即得。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

3. 荧光黄指示液

4. 基准氯化钠

5. 2%糊精溶液

仪器设备：

试样制备： 1. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加环糊精溶液（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

2. 荧光黄指示液

取荧光黄0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得。

操作步骤： 精密量取本品10mL，加水40mL，加2%糊精溶液5mL与荧光黄指示液5~8滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗硝酸银滴定液的体积数（mL），每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠，即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.690。

2010版中国药典修订增订内容

葛根素氯化钠注射液

Gegensu Luhuana Zhusheye

Puerarin and Sodium Chloride Injection

书页号：2005年版二部-690酒石酸美托洛尔片

Jiushisuan Meituoluo’er Pian

Metoprolol Tartrate Tablets

书页号：2005年版二部-638

[增订]

【检查】渗透压摩尔浓度比 照渗透压摩尔浓度测定法（附录Ⅺ G）测定，渗透压摩尔浓度比应为0.90~1.10。

异常毒性 取本品，依法检查（附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。

过敏反应 取本品，依法检查（附录Ⅺ K），应符合规定。

溶血与凝聚 取本品，依法检查（一部附录ⅩⅧ B），应符合规定。

无菌 取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录XI H），应符合规定。

【规格】（3）250ml：葛根素0.6g 与氯化钠2.25g

[修订]

【检查】有关物质 取本品，用溶剂[0.1%枸橼酸溶液-甲醇（75：25）]稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用溶剂稀释制成每1ml中含5µg的溶液，作为对照溶液。照葛根素有关物质项下方法测定。在供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍。

[增订]

【检查】含量均匀度 取本品（25mg规格）1片，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液按含量测定项下方法测定，应符合规定（附录X E）。