| 词条 | 阿奇霉素混悬剂 |
| 释义 | 阿奇霉素混悬剂主要成份为阿奇霉素，属于大环内酯类抗生素。用于治疗急性咽炎、急性扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急慢性支气管炎、肺炎、生殖器官及皮肤软组织感染。 基本信息通用名：阿奇霉素混悬剂 商品名： 英文名：Azithromycin Suspension 汉语拼音：Aqimeisu Hunxuanji 本品主要成分为阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S， 14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4， 10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β -D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 其化学结构式： 分子式：C38H72N2O12 分子量：749.00 性状本品为细微颗粒的混悬水溶液，静置后细微颗粒沉淀，振摇后成均匀的白色混悬液。 药理毒理阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致 病菌有抗菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链） 球菌、?溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐 红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈 现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔 森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、 副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙 门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮 丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支 原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆 菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋 白合成。 药代动力学口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时， 血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同 期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎 症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原 形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药 浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度 为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。 适应症1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。 5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 用法用量口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。 2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g 顿服，连服3日。 小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过 0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）或按如下方法 给药： 体重（kg） 首 日 第2～5日 15～25 0.2g顿服 0.1g顿服 26～35 0.3g顿服 0.15g顿服 36～45 0.4g顿服 0.2g顿服 2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g）， 连用5日。 不良反应服药后可出现腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐等胃肠道 反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关 节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可 出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。 禁忌症对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。 2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严 重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应 使用。用药期间定期随访肝功能。 4.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综 合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取 相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 孕妇及哺乳期妇女用药动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用 须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 儿童用药治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效 与安全性尚未确定。 老年患者用药给药方法及剂量同成人。 药物相互作用1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时， 本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。 2．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 3．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 4．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛—使地高辛水平升高。 麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物 感痛）。 三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、 苯妥英的水平。 5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。 药物过量药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。 规格(1)0.125g（12.5万单位）(2)0.25G(25万单位) 贮藏密封，在阴凉干燥处保存。 |
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