词条 | 靛玉红 |
释义 | § 简介 靛玉红-化学式 靛玉红 【中文别名】 玉红片,炮弹树碱B。 【化学名】2-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)-1H-indol-3-one 【外 文 名】 Indirubin,Indirubinum,Courlupibtine B. 【分 子 式】 C16H10N2O2。 【C A S 码】 479-41-4 【性 状】 本品为暗红色针状结晶,溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚,不溶于水,微溶于乙醇。 § 药理作用 本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现,本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响,其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制,影响DNA的聚合。 体内过程: 给小鼠服用本品后,血中浓度逐渐增高,12小时达到高峰,一月后缓慢下降,维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高,生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢,给药后96小时以粪便排出76.03%。 § 临床应用 (1) 主要用于慢性粒细胞白血病,总有效率为87.3%,其降白细胞的作用与马利兰相似,缩小肝脏的疗效较马利兰好,但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差,与马利兰无交叉耐药性。 (2) 可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。 用法用量 :口服:每日100~300mg,一般300mg,分3~4次,3个月为1疗程。 § 不良反应 (1) 骨髓抑制:个别患者有严重骨髓抑制,一般长期服用无明显不良反应。 (2) 胃肠道反应:部分患者有轻度腹痛、腹胀、腹泻、恶心呕吐、便血等现象,停药后即消失。 (3) 其他反应:头痛、浮肿及转氨酶升高。 禁 忌 :肝肾功能不全者慎用。 |
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