| 词条 | 硫唑嘌呤片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硫唑嘌呤片 英文名 AZATHIOPRINE TABLETS 拼音名 LIUZUOPIAOLING PIAN 药品类别 免疫系统药 性状 本品为淡黄色片 贮藏 遮光，密封保存 § 主要成分 结构式 通用名 硫唑嘌呤 化学名 6-[(１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤 拼音名 LIUZUOPIAOLING 英文名 AZATHIOPRINE CAS No. 446-86-6 分子式 C9H7N7O2S 分子量 277.27 规 格 (1) 50mg(2) 100mg § 药理毒理 在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。 § 药代动力学 硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。 § 适应症 硫唑嘌呤片 1、急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短； 2、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮； 3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变； 4、甲状腺机能亢进，重症肌无力； 5、其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。 § 用法用量 1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服； 2、异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服； 3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。 § 不良反应 较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。 § 禁忌症 已知对本品高度过敏的患者禁用。 § 注意事项 致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 可致畸胎，孕妇忌用 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6－巯嘌呤的灭活率，6－巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S－甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6－巯嘌呤而起到前体药物的作用。 § 鉴别 取本品的细粉适量（约相当于硫唑嘌呤0.2g），加稀乙醇40ml，置水浴中加热振摇，使硫唑嘌呤溶解，滤过；滤液蒸干，残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)(2)项(107页)试验，显相同的结果。 § 检查 硫唑嘌呤片 溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1990年版二部附录60页第二法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml中约含10μg的溶液；另精密称取经105℃干燥至恒重的硫唑嘌呤对照品适量，用水制成每1ml中含10μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在280nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量，限度为标示量的70％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录3页）。 § 含量测定 取本品20片，精密称定，研细、精密称取适量（约相当于硫唑嘌呤0.6g），照硫唑嘌呤项下的方法(107页)，自“置200ml量瓶中”起，依法测定。每1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于27.73mg的C9H7N7O2S。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 硫唑嘌呤片浙江奥托康制药集团股份有限公司 50mg 处方 是 国药准字H33020153 硫唑嘌呤片 上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂 50mg处方 是 国药准字H31021422 硫唑嘌呤片 泌阳盘古药业有限责任公司50mg 处方 是 国药准字H41020362 硫唑嘌呤片北京嘉林药业股份有限公司 0.1g 处方 是 国药准字H20003841 |
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