| 词条 | 磺胺嘧啶混悬液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：磺胺嘧啶混悬液 英文名：SULFADIAZINE SUSPENSION 拼音名：HUANG`AN MIDING HUNXUANYE 药品类别：磺胺类 性状：本品为细微颗粒的混悬水溶液，静置后细微沉淀，振摇后成均匀的白色混悬液。 贮藏：遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。 包装：塑料瓶，100ml/瓶；玻璃瓶，500ml/瓶。 有效期：2年 § 主要成分 磺胺嘧啶结构式 通用名：磺胺嘧啶 化学名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 拼音名：HUANG'AN MIDING 英文名：SULFADIAZINE CAS No.：68-35-9 分子式：C10H10N4O2S 分子量：250.28 § 药理毒理 本品属磺胺类广谱抗菌药，对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠肝菌科细菌中耐药菌株均增多，磺胺类药体对外下列微生物亦具活性：沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药物为广谱抗菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。 § 药代动力学 本品口服后易自胃肠道吸收，约可吸收给药量的70%以上，但吸收较缓慢，给药后3—6小时血药浓度达峰值，单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。本品在体内分布与磺胺异恶唑相仿，可透过血脑屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的 50%—80%。该药的消除半衰期肾功能正常者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时，给药后48—72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%—85%。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品，血透析仅中等程度清除该药，本品的蛋白结合率为38%—48%。 § 用法用量 口服，一次10ml，一日2次，治疗脑膜炎一次10ml，一日4次，服时摇匀。 § 不良反应 磺胺嘧啶混悬液 1. 过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松懈萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2. 粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血象，发现异常及时停药。 3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症核新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。 6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸 氢钠并多饮水，以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2—3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7. 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。艾滋病患者上述不良反应较非艾滋病患者为多见。磺胺药的不良反应累及各器官，此可能与其在体内的代谢过程及病人状况有关。磺胺药体内代谢的主要形式为乙酰化，但该类药的毒性难以完全以乙酰化物引起解释。磺胺药通过细胞常状况下此类毒性物质可由谷胱甘肽等清除而解毒，然而某些患者，如免疫缺陷者体内谷胱甘肽浓度低下，致代谢产物积聚，毒性反应发生。磺胺药在人体内的乙酰化过程有快、慢两种类型，慢乙酰化者发生过敏反应者较多见。 § 禁忌症 对磺胺类药物过敏着禁用，新生儿及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。 § 注意事项 磺胺嘧啶混悬液 1. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 3. 磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，该类药物对胎儿的影响在人类中的研究尚缺乏资料。根据美国食品药品管理局（FDA）资料，磺胺药在孕妇中的应用属C类，即动物实验症实药物有毒性，而在人类研究中缺乏充足的资料，但用于人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能，故不宜应用。 4. 磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中的浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 5. 小儿，磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外，该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性。 6. 老年人，老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重疱疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 7. 下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功能损害患者。 8. 应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。 9. 治疗中须注意检查：（1）全血象检查，对接收较长疗程的患者尤为重要；（2）治疗中定期尿液检查（每2—3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿；（3）肝、肾功能检查。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%—100%，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，抑制增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。 老年患者用药：老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 [1] |
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