| 词条 | 伊达比星 |
| 释义 | 伊达比星本品嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，最后导致细胞死亡。新近发现，本品还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的正常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。本品抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎片。本品引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。 § 简介 名称 ：伊达比星 英文名： Idarubicin 中文别名： 4-去甲氧基柔红霉素、埃得霉素、去甲柔毛霉素、去甲氧柔红霉素、柔吡星、依达比星、依达吡星 英文别名： Demethoxydaunorubicin、Idamycin 性状： 本品的盐酸盐为鲜橙色结晶，m.p.172～l74。 类别 ：西医药物 § 动力学 肾脏本品属二室或三室开放模型。10～15mg／平方米快速静注，t1/2β为16分钟(9～36分钟)，t1/2α为19小时(10.5～34.7小时)，Vd15.33～17.05L／平方米。 本品在肝脏代谢为4-脱甲氧基-13-二氢柔红霉素(Ida酚)，作用与本品相似，因此本品的细胞毒作用也可能与Ida酚有关。 口服生物利用度为28％(4～89％)。Tpk2～4小时，t1/2β16.6小时。口服本品后，Ida酚有较高的AUC，表明很可能存在首过效应。本品及Ida酚主要经胆汁分泌。 静脉和口服给药后，本品的肾脏消除分别为2.3％～6.5％和0.4％～2.4％。 § 适应症 急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。 成人急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解，复发，难治病人的诱导缓解。 成人和儿童急性淋巴细胞性白血病的二线治疗，还可用于综合化疗方案。 § 用法用量 骨髓抑制通常每日7～8mg／平方米，静脉注射3～5天为1疗程。 也可口服每日15～30mg/平方米，三天为1疗程。 本品可能引起骨髓抑制，因此治疗过程要密切注意血象变化。 并由于它的心脏毒性，还要监测心脏功能，及肝肾功能。若胆红素和肌酸酐值＞2mg％应暂停治疗。 § 不良反应 淋巴细胞1．心脏毒性可有急性心律失常(室上性及室性心动过速、室性及房性早搏、房颤)、心电图异常(非特异性STT波改变、T波平坦、右半支及左前半支传导阻滞)及慢性心肌病。 2．骨髓抑制本品的骨髓抑制作用呈剂量限制性。表现为淋巴细胞减少和血小板减少，或出现贫血。白细胞最低点一般出现在8～29天，21至35天恢复正常。血小板抑制不常见，可在10～15天降到最低，22～28天恢复正常。胃肠道反应较常见的有恶心、呕吐、腹泻和胃炎。 有报道，本品单独静注或口服(40～45mg/平方米×3d)时，腹泻发生率分别为11％～12％和10％～38％。胃炎与给药剂量有关，单用Ida约有9％的病人发生胃炎，甚至有胃穿孔者。可逆性脱发，单独静注时，秃光症的发生率为24％～33％。 § 注意事项 严重肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。 心脏治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血小板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。 注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。 § 制剂 用乳糖配制的注射剂，每小瓶含本品5mg；10mg § 相关链接 http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=75ffd3ea44bd5c21d639724e12446574&whr=伊达比星&wap=&n=0 http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/151147/149155155/151149152155.htm http://www.51qe.cn/pic/10/11/28/13/016.htm |
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