简介

成分

应用

中国药典

简介

【英文名称】 Octreotide acetate

【其他名称】 LAR

【适应证】需要长期奥曲肽治疗的活动性肢端肥大症，如术后生长激素残瘤致血清生长激素水平增高，垂体外照射放射治疗后尚未达到充分疗效的血清生长激素水平升高，部分不适合手术治疗及新诊断生长激素分泌腺瘤患者的术前治疗。

【药品分类】内分泌系统用药-下丘脑垂体激素与相关药物-生长素释放抑制激素类似物

成分

中文名称 醋酸奥曲肽

英文别名 L-cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl) propyl)-cyclic (2->7)-disulfide, (R-(R*,R*)); Sandostatin; Sms 201-995

CAS NO. 83150-76-9

EINECS

分子式 C49H66N10O10S22(C2H4O<

分子结构图分子结构图3D模型

分子量 1139.35

物理化学性质

产品用途 可抑制生长激素，抑制胃肠胰脏分泌多肽等

应用

【给药说明】本品仅适合需要长期给药的肢端肥大症及一些消化道类癌、神经内分泌肿瘤。不适于急性胰腺炎、上消化道出血等短期治疗。

【用法与用量】活动性肢端肥大症病情控制的用法：

1.先用奥曲肽2～8周，待血清GH水平下降后改用长效奥曲肽维持治疗，其间不必经奥曲肽的清洗期。

2.直接用长效奥曲肽，起始剂量20mg，深部肌内注射，4周1次，GH水平下降不够满意时，第4针后改为一次30mg，若血清GH水平或/IGF-I水平下降<50%，停药改用其他治疗。

【制剂与规格】注射用长效奥曲肽：①20mg；②30mg。

【禁忌证】对奥曲肽及其制剂中任何一种成分过敏者禁用。

【不良反应】、【注意事项】、【药物相互作用】均与奥曲肽类同。

中国药典

新增品种：醋酸奥曲肽

Cusuan Aoqutai

Octreotide Acetate C49H66N10O10S n C 2H4O2 1019.26.n60.02

本品为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-[2-羟基-1-（羟甲基）丙基]-L-半胱氨酰胺环（2→7）-二硫键醋酸盐，以无水与无醋酸物计，含奥曲肽(C49H66N10O10S2)应为95.0%～102.0%。

【性状】 本品为白色或类白色冻干粉末或疏松块状物。

本品在水和冰醋酸中易溶，在乙醚中不溶。

比旋度 取本品，精密称定，用冰醋酸制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定 (附录Ⅵ E)，以无水与无醋酸物计算，比旋度应为-66.0°至 -76.0°。

【鉴别】 （1） 取本品约1mg，加水1ml溶解，加碱性酒石酸铜试液1ml，即显蓝紫色。

（2） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 酸度 取本品，加水制成每1ml中含0.125mg的溶液，依法测定(附录VI H )，pH值应为5.0～7.0。

溶液的澄清度与颜色 取本品，加水制成每1ml中含0.125mg的溶液，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较，不得更深。

氨基酸比值 取本品适量,加6 mol/L盐酸溶液，用氮气置换空气后熔封，置110℃水解 24小时,冷却，启封，真空干燥，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中约1mg的溶液。取此溶液100&micro;l，加10%二硫代二丙酸溶液（取二硫代二丙酸1g，加0.4mol/L硼酸盐缓冲液（pH10.2）10ml使溶解，用40%氢氧化钠溶液调pH至10.4）100&micro;l，混匀，80℃水浴10分钟，放冷，作为供试品溶液。另取胱氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸及苏氨醇对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成与供试品相应浓度的溶液，作为对照品溶液。照氨基酸分析法（附录XX，第一法）测定。按外标法以峰面积计算各氨基酸含量。

以苯丙氨酸、赖氨酸的总摩尔数的三分之一作为1，计算各氨基酸的相对比例，其数值应在下列范围之内：

半胱氨酸1.7～2.3、苏氨酸0.8～1.2、苯丙氨酸1.8～2.2、赖氨酸0.9～1.1；存在苏氨醇。

有关物质 照含量测定项下的方法测定，按峰面积归一化法计算，溶剂峰与醋酸峰除外，单个杂质峰面积不得过1.0%，各杂质峰面积之和不得过2.0%。

醋酸 取本品适量，精密称定，照合成多肽中的醋酸测定法（附录 ），含醋酸应为5.0%～12.0%。

水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法)测定，含水分不得过10.0%。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适应性 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以10%四甲基氢氧化铵溶液-水-乙腈(2:88:10)（用10%磷酸溶液调pH值至5.4）为流动相A，10%四甲基氢氧化铵溶液-水-乙腈(2:38:60)（用10%磷酸溶液调pH值至5.4）为流动相B，进行梯度洗脱；检测波长为210nm；取脱苏氨醇奥曲肽和奥曲肽对照品各适量，加水溶解并制成每1ml中约含脱苏氨醇奥曲肽10μg和奥曲肽0.1mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按醋酸奥曲肽峰计算应不低于3000；脱苏氨醇奥曲肽与奥曲肽峰的分离度应符合要求。梯度洗脱程序如下：

时间(分钟)　流动相A( %)　流动相B( %)

0　73　27

30　95　45

31　50　27

37　50　27测定法 取本品适量，精密称定，用水制成每1ml中约含0.125mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取醋酸奥曲肽对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 多肽激素类。

【贮藏】 遮光，密封，在冷处保存。

【制剂】 （1）醋酸奥曲肽注射液 （2）注射用醋酸奥曲肽