离子霉素是从美国标准菌库中产生出来的，是一种链霉菌属的抗生素，其钙盐的分子量为746。离子霉素是对钙离子有亲和力的离子载体，可以使其从胞外进入细胞溶胶，或者从细胞内的库释放到细胞溶胶内。离子霉素也可结合镁离子等，但其结合作用比钙离子弱。离子霉素将阳离子从水相提取到有机相依赖于水相中氢离子浓度，pH为7.0以下时，钙离子与离子霉素基本不络合，二者络合的最大值是当pH为9.5时，因为此pH下，其介电常数与生物膜类似。多数梭基聚醚类抗生素是与一价阳离子特异结合，离子霉素与相反，它可与二价阳离子特别是钙离子特异性结合，成为1：1的复合物，形成一个有效的可移动的钙离子载体。当在一范围内时，加入离子霉素后可使小囊泡中的钙离子快速释放，并快速形成稳态，且该稳态与离子霉素浓度有复杂关系。同时离子霉素可增加肌质网上对ATP的水解作用，主要通过消除囊泡内钙离子对ATP水解的抑制作用。