药物说明书

药物分析

增加2010版中国药典修订增订内容

药物说明书

拼音名：Naipusheng Keli

英文名：Naproxen Granules

书页号：2000年版二部－761

该品含萘普生（C14H14O3）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】 该品为着色颗粒。

【鉴别】 （1）取该品适量（约相当于萘普生5mg），加无水乙醇5ml溶解后，滤过，取

滤液，沿管壁加入硫酸2ml，硫酸层显黄色，稍放置，在紫外光灯下观察，两液层接界面

显黄绿色荧光。

（2）取该品适量（约相当于萘普生8mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量振摇使溶解，

并稀释至刻度，摇匀，滤过，取滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在262nm、271nm、

317nm与331nm的波长处有最大吸收。

【检查】 除溶化性外，其他应符合颗粒剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ N）。

【含量测定】 取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于萘普生0.4

g），置分液漏斗中，加水25ml，振摇，用氯仿提取4次（20ml、10ml、10ml、10ml），合并

氯仿液，用水洗涤2次，每次10ml，取氯仿液，置锥形瓶中，置水浴上蒸干，残渣加中性乙

醇（对酚酞指示液显中性）30ml溶解后，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L)

滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.03mg的C14H14O3。

【类别】 同萘普生。

【规格】 10g:0.25g

【贮藏】 遮光，密闭保存。　该品主要成份为：萘普生。其化学名称为：（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。

分子式：C14H14O3

分子量：230.26

【药理毒理】该品为非甾体抗炎药，其镇痛、抗炎、解热作用，通过抑制前列腺素合成而起作用。

【药代动力学】口服后吸收迅速而完全，口服后2～4小时血药浓度达峰值。与食物、含镁和铝物质同服吸收率降低，与碳酸氢钠同服吸收加快。血浆蛋白结合率高于99%。T1/2一般为13小时。在肝内代谢，经肾脏排泄．约有95%以原形及其结合物随尿排出。

【适应症】用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎。亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。

【用法和用量】口服（1）成人常用量①抗风湿，一次0.25～0.5g，早晚各一次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g；②止痛，首次0.5g，以后必要时0.25g，必要时每6～8小时一次；③痛风性关节炎急性发作，首次0.75g，以后一次0.25g，每8小时一次，直到急性发作停止；④痛经，首次0.5g，以后必要时0.25g，每6～8小时一次。（2）小儿常用量抗风湿，按体重一次5mg/kg，一日2次。

【不良反应】（1）皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心及呕吐等。（2）视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等。（3）胃肠出血、肾脏损害（过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死及肾功能衰竭等）、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见。

【禁忌】对该品或同类药有过敏史，对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起过哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者，均应禁用；胃、十二指肠活动性溃疡者禁用。

【注意事项】（1）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，对该品也过敏。（2）对诊断的干扰：可影响尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）及17-酮类固醇的测定值。（3）下列情况应慎用：有凝血机制或血小板功能障碍时、哮喘、心功能不全或高血压、肝肾功能不全。（4）长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查，须根据患者对药物的反应而调整剂量，一般应用最低的有效量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）该品对胎儿的影响研究尚不充分，由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭，又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长，故除非另有原因，否则孕妇不宜应用。（2）该品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的l%，哺乳期妇女不宜用。

【儿童用药】

【老年患者用药】 老年人应慎用。

【药物相互作用】 （l）饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发生的危险。（2）与肝素及双香豆素等抗凝药同用，出血时间延长．可出现出血倾向，并有导致胃肠道溃疡的可能。（3）该品可降低呋塞米的排钠和降压作用。（4）该品可抑制锂随尿排泄．使锂的血药浓度升高。（5）与丙磺舒同用时，该品的血药浓度升高，T1/2延长．可增加疗效，但毒性反应也相应加大。

【药物过量】 超量中毒时应予以紧急处理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸药，给予对症及支持疗法，并合理使用利尿药。

药物分析

方法名称：

萘普生颗粒—萘普生的测定—中和滴定法

应用范围：

该方法采用滴定法测定萘普生颗粒中萘普生的含量。

该方法适用于萘普生颗粒。

方法原理：

供试品经三氯甲烷提取后，再加甲醇溶液，并加入酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，记录氢氧化钠滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

3.酚酞指示液

4. 三氯甲烷

5. 中性乙醇

6. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2.酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤：

取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取该品适量（约相当于萘普生0.4g），置分液漏斗中，加水25mL，振摇，用三氯甲烷提取4次（20mL、10mL、10mL、10mL），合并三氯甲烷液，用水洗涤2次，每次10mL，取三氯甲烷液，置锥形瓶中，置水浴上蒸干，残渣加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）30mL溶解后，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗氢氧化钠滴定液的体积数（mL），每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.03mg的萘普生（C14H14O3），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.647。

增加2010版中国药典修订增订内容

萘普生颗粒

Nzipusheng keli

Naproxen Granules

书页号：中国药典2005版—647

[增订]

【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

[修订]

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定

色谱条件及系统适用试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（75：25）磷酸调节pH3.0为流动相；流速为1.0ml/min，检测波长为272nm。理论板数按萘普生峰计算不低于2000，萘普生峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

测定法 取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于萘普生100mg），置100 ml量瓶中，加入流动相适量，超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置250 ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取萘普生对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释成每1 ml含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

[删除]

原标准中【鉴别】（1）