| 词条 | 抗疟药 |
| 释义 | § 效果 (1)原发性红外期 受疟原虫感染的按蚊叮咬者，孢子体随其唾液注入人体血液，侵入实质细胞，进行裂殖，经6～12日成熟，形成大量裂殖子，逸出肝细胞并进入红细胞。此期发生在进入红细胞之前，并不发生临床症状，是疟疾的潜伏期。应用对此期有效的药物，如乙氨嘧啶等即有预防作用。 (2)继发性红外期 一部分孢子进入肝细胞后缓慢或暂不发育，称休眠体。休眠体经4～6个月后陆续增殖分裂，成为继发性红外期，是疟疾复发的根源。已知恶性疟原虫和三日疟原虫无此期，用氯喹、奎宁等治疗后不再复发;间日疟原虫及蛋形疟原虫有此期，因此常出现复发。伯氨喹、扑疟隆等药能作用于此期，故将它们与氯喹配合应用，可以根治间日疟。 (3)红内期 进入红细胞的裂殖子发育成滋荞体，再变为裂殖体，最后裂殖体成熟释放出大量裂殖子而重新侵入其他红细胞，重复其裂殖增殖。大量裂殖子逸出红细胞时引起疟疾症状发作。能杀灭裂殖体的药物如氯喹、奎宁，可以控制疟疾症状。 红细胞内的裂殖增殖，经3～5代后，由于人体内情况对裂殖子增殖不利，于是部分红细胞内的裂殖子分化为雌雄配子体。当按蚊吸血时，它们即进入蚊体进行有性生殖，最后形成孢子体而引起传播与流行。由于配子体是疟疾流行、传播的根源，因此应用杀灭或抑制配子体的药物，如扑疟喹、伯氨喹、乙氨嘧啶等，可以防止疟疾传播。 近年来，中、南美洲及东南亚地区相继出现具有抗药性的疟原虫株，其中恶性疟原虫抗氯喹株的增多使问题更为严重。疟原虫对氯喹、乙胺嘧啶比较容易产生抗药性，其次是奎宁和伯喹。实验结果表明，耐乙胺嘧啶的疟原虫，其二氢叶酸还原酶大量增加或与乙胺嘧啶的结合力明显降低，使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。为防止抗药性现象的产生，临床现提倡联合用药，即联用不同作用点的抗疟药，使疟原虫的不同代谢环节受到药物的干扰。例如联用乙胺嘧啶(或甲氧苄氨嘧啶)和磺胺类(或砜类如氨苯砜)，前者抑制二氢叶酸还原酶，后者抑制二氢叶酸合成酶，两者合用，对疟原虫的叶酸代谢产生双重阻断作用，因而使其核酸合成受抑制，细胞核不能分裂繁殖。 § 研制 20世纪60年代越南战争期间，越南热带丛林疟疾的流行是中、越战士非战斗性减员严重。我国科技工作者经过艰苦努力，终于研制出了新型抗疟药青蒿素及其衍生物，，是世界抗疟药史上的又一个重要里程碑。我国研究人员采用国际通用标准对青蒿素栓、青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素4个一类新药6种制剂进行了严格系统的临床研究，时间长达10年之久。研究证实，青蒿素类药可作为治疗凶险型疟疾的首选药，并证实青蒿素类药对恶性疟配子体有抑制或杀灭作用。目前该类药物已在几个个国家注册成功，产生了越来越大的社会效益和经济效益。另外，美国的一项研究表明青蒿素对肿瘤细胞有神奇的杀伤作用。 § 抗疟药的联合应用 目前尚无一种药物对疟原虫生活史的各个环节都有作用，临床一般采用联合用药。 抗疟药的临床应用 适用情况 选用药物 各型疟疾 急性发作 氯喹+伯喹 脑型恶性疟 奎宁+青蒿素 耐氯喹恶性疟 奎宁+青蒿素 病因性 预防用药 乙胺嘧啶 休止期 乙胺嘧啶+伯喹 |
| 随便看 |
百科全书收录594082条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。