词条 | 注射用盐酸万古霉素 |
释义 | 中文名:注射用盐酸万古霉素产品英文名:Vancomycin Hydrochloride for lnjection 功能主治本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染,对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类,或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者,如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。 药理作用本品口服不吸收,肌肉注射可引起局部疼痛,静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内,在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度,但在胆汁中不能达到有效浓度。不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。本品也可通过胎盘。1次静脉注射0.5g和1g后,Cmax分别为10~30μg/ml和25~50μg/ml。t1/2成人约6小时(4~11小时),小儿2~3小时。给药量的80%~90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出,少量经胆汁排泄。肾功能不全时半衰期可延长。分布容积为0.43~1.25L/kg,蛋白结合率约55%。 药物相互作用①要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用,可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用,应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。②有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。③本品与碱性溶液有配伍禁忌,遇重金属可发生沉淀。 不良反应静滴引起的副作用:快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除,但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴,此类情况罕见发生。在健康受试者中,若以10mg/min或更低速度滴注,较少会发生不良反应。肾毒性:在使用本品病人中,很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况,通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物,或原本患者有肾功能 孕妇用药据文献报道,在动物试验中,最高剂量达到200mg/kg/天给大鼠静脉注射或最高达120mg/kg/天给兔静脉注射盐酸万古霉素,未发现有致畸现象,不影响胎儿体重。即使给予最高剂量,大鼠仍可继续发育。曾有一孕妇怀孕三月时使用万古霉素,胎儿出现传导性听力减弱,可能与万古霉素无关。但动物的生殖研究不能完全代替人的反应,因此孕妇不宜应用。哺乳期妇女:万古霉素可排于母乳中,故使用本品于哺乳期妇女应谨慎。鉴于潜在的不良反应,应考虑到该药对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停药。 用法用量静脉滴注:点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关,成人建议用量5mg/kg,给药速度不高于10mg/min,对某些需要限制液体的病人,可采用最高不超过10mg/kg的浓度,但采用高浓度可能增加相应不良反应,然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。肾功能正常的病人:成人:每日常用剂量为2g,可分为每6小时0.5g或每12小时1g,临用前先用10ml注射用水溶解0.5g,再用100ml或100ml 注意事项1.警告:快速给药(例如:在数分钟内)可能伴发严重低血压包括休克,罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴,点滴时间至少在60分钟以上,以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应,停止点滴,该反应会很快消失。病人接受本品治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。但多数发生于用药过量的病人,或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时。例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎,因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。实际上,几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性肠炎,程度不等,可能从轻度到威胁生命。因此,对于使用本品出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者,只需停药即可,对于中度至重度病例,则需采取补液、补充电解质、蛋白质等相应治疗措施。2.一般注意事项:①口服多剂量本品,治疗由难辨梭状芽胞杆菌C.difficile引起的伪膜性结膜炎,有些病人的血清浓度会升高,并有临床意义。②当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗,为了减少肾毒性的危险,应进行连续的肾功能检测,并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至最低。③给予万古霉素,有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告(请见不良反应项),如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时,应定期监测粒细胞数。④ |
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