简介

应用

制备

简介

别 名：Apigenin8-C-glucoside

化学名：8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮; 4,7－二氢基－8β－D葡萄糖基异黄酮分子式：C21H20O10

分子量：432.3775

外 观：黄色粉末

CAS号：3681-93-4

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3O)O)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

来 源：蔷薇科植物山楂Crateagus pinnatifida干燥成熟果实。

应用

牡荆叶和牡荆子都富含黄酮类牡荆素天然化合物，但由于植物牡荆目前还处于野生状态，南方山区常见却又生长零散，人工种植的牡荆少之又少，真正大规模种植牡荆的几乎完全没有。常规的中药材所采收的牡荆叶、牡荆子又全部都是与黄荆叶、黄荆子和荆条叶、荆条子混采混收而成，并非单一的牡荆物种。故而纯粹的牡荆叶、牡荆子原材料相对匮乏，能收集到的牡荆叶基本都被用于蒸馏提炼牡荆油了，导致植物提取厂家舍本逐末，提取牡荆素反而是采用山楂叶来提炼，从山楂叶总黄酮中经提取、分离、纯化等工艺来提取牡荆素，并最终制成冻干制剂。

目前牡荆素主要用于治疗心血管疾病，牡荆素纯度一般要求 >98% (HPLC)。已有成药注射用牡荆素用于临床医疗。牡荆素主要功能是活血化瘀，理气通脉。用于瘀血阻脉所致的胸痹，症见胸闷憋气，心前区刺痛、心悸健忘、眩晕耳鸣。冠心病心绞痛、高脂血症、心动脉供血不足等症候者。

心脑血管系统疾病是人类最为常见的一类疾病，已成为当今世界人口的第一大死因。据WHO预计，心脑血管疾病每年至少造成全球1200万人死亡，已成为人类健康的头号敌人。心血管疾病的高发生率与死亡率，引导了药物研发与生产的方向。在2005年全球10大畅销药物中，心脑血管类药物占到了4个。用于治疗心血管的中成药，品种繁多，但不外乎三大种类（扶正宁心、芳香温通、活血化瘀）。从目前零售市场上销售情况来看，牡荆素等活血化瘀类药物销售形势较好，是增长最为迅速的药品之一，市场迅速膨胀，潜力巨大，市场容量大，竞争空间广阔。

牡荆素还是防癌抗肿瘤的天然药物成分，国外Diaz等报道从黄荆牡荆中得到的黄酮类化合物如紫花牡荆素在生物活性测定中对人类癌细胞显示了广泛的细胞毒作用；Massateru等的研究发现，紫花牡荆素在MTT试验中对人肺癌细胞（PC－12）和人结肠癌细胞（HCT116)的生长有抑止作用。

目前，许多植物提取厂家都在生产牡荆素类植物提取物，除了牡荆提取物以外，如蔓荆子提取物，山楂提取物等，他们都是以牡荆素(Vitexin)为有效成分指标在生产，产品也是以牡荆素为指标在向客户销售。蔓荆子和山楂提取物中牡荆素的含量指标基本上只有5％左右的牡荆素。

相信大家也看到过关于山楂防癌抗癌方面的类似报道：近年研究发现，山楂中含有一种叫牡荆素的化合物，具有抗癌的作用。亚硝胺、黄曲霉素均可诱发消化道癌症的发生或加重，而实验研究表明，山楂提取液不仅能阻断亚硝胺的合成，还可抑制黄曲霉素的致癌作用。所以，消化道癌症的高危人群应经常食用山楂，对于已经患有癌症的患者，若出现消化不良时也可用山楂、大米一起煮粥食用，这样既可助消化，又可起到辅助抗癌的作用。

山楂的牡荆素化学物含量远远比不上牡荆子，却因为没有多少人真正认识和了解牡荆子，以致富含牡荆素的牡荆子，其防癌抗癌功效一直还是锁在深山人未识！

制备

请查阅专利：《牡荆素的提取方法、用途及制剂》，2005，公开专利号：CN1683386