| 词条 | 硝苯地平注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硝苯地平注射液 英文名 NIFEDIPINE INJECTION 拼音名 XIAOBENDIPING ZHUSHEYE 药品类别 抗高血压药 性状 本品为黄绿色澄明液体。 贮藏 遮光，密闭保存。 包装 5ml/支×5支/盒，安瓿 有效期 二年 § 主要成分 硝苯地平结构式 通用名 硝苯地平 化学名 2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 拼音名 XIAOBENDIPING 英文名 NIFEDIPINE CAS No. 21829-25-4 分子式 C17H18N2O6 分子量 346.34 § 药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用： （1）本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。 （2）本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。 （3）本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。 （4）本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 致癌、致突变及生殖毒性 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。 § 药代动力学 口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10～30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2a 2.5～3小时，T1/2b 为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。 § 适应症 高血压危象。 § 用法用量 遮光、静脉滴注。每次2.5~5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4~8小时内缓慢滴入，根据病情调整滴速及用量，最大剂量15~30mg/24h，可重复使用3天，不宜超越。以后治疗建议使用口服制剂。 § 不良反应 应用本品后，静脉穿刺部位可能疼痛，减慢输注速度有时可避免穿刺部位的烧灼感。输液开始后不久可以有轻度的心率加快和血压降低，通常在5~15分钟后恢复。其他的副作用表现为短暂的头痛和颜面、皮肤发红、发热。有时出现心悸，以及因血管扩张引起的下肢水肿，还可出现眩晕、疲乏，手臂和腿部的瘙痒以及血压降低，有时有心绞痛加重，个别病例有肝功能损伤、皮疹、贫血、粒细胞减少症，血小板减少症及血糖升高（糖尿病患者），大剂量使用时，个别病例出现肌痛，手指颤动，以及轻微短暂的视力改变。 § 禁忌症 1、对硝苯地平过敏者禁用。 2、孕妇禁用。 3、心源性休克及严重主动脉狭窄患者禁用。 § 注意事项 1、低血压患者、肝肾功能不全者及失代偿性心力衰竭患者慎用。 2、哺乳期妇女使用本品时，必须停止哺乳。 3、对严重高血压（恶性高血压）和循环血理不足的透析患者需严密监测。 4、大剂量快速滴会引起明显血压下降。 5、与β受体阻滞剂合用可导致血压明显下降。 6、本品可使地高辛及茶碱血浆水平升高，联合用药时需监测地高辛及茶碱浓度。 7、静脉滴注中必须遮光，并注意监测血压。 8、对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 9、长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。 [1] |
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