| 词条 | 双氯芬酸钠 |
| 释义 | § 基本信息 双氯芬酸钠 正式名：双氯芬酸钠 汉语拼音：Shuanglufensuanna 拉丁文或英文：Diclofenac Sodium 别名： 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊； 外文名：Diclofenac, Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN 成分：双氯芬酸钠50mg，米萦前列醇200ug 类别：消炎镇痛药。 § 性状 白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末。 在水中微溶解，在甲醇、乙醇中溶解，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。 熔点：熔点约280℃ § 药理毒理 本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。 § 药代动力学 口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1～2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁，粪便排出1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。 § 适 应 症 1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状； 2、各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等； 3、急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛； 4、原发性痛经，牙痛，头痛等。 § 用法用量 成人常用量 ①关节炎。一日75～150mg。分3次服。疗效满意后可逐渐减量； ②急性疼痛：首次50mg。以后25～50mg。每6～8小时1次。 小儿常用量 一日0.5～2.0mg/kg。日最大量为3.0mg/kg。分3次服。 § 剂量剂型 1、缓释片剂：25mg、50mg、75mg。栓剂：50mg。 2、双氯芬酸钠片剂：25mg； 3、胶囊剂（诺福丁，Novolten）：25mg。 4、双氯芬酸钠凝胶剂（抚他林Voltaren)：1%。 § 不良反应 1、 胃肠反应：为最常见的不良反应。约见于10%服药者。主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等。停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔； 2 、神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等； 3 、引起浮肿、少尿、电解质紊乱等不良反应。轻者停药并相应治疗后可消失； 4、 其他少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等。停药后均可恢复。 § 禁忌 对双氯芬酸钠肠溶片过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。 § 注意事项 1、有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 2、本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。 § 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。 § 老年患者用药 双氯芬酸钠肠溶片可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。 § 药物相互作用 1、饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。 5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。 6、本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。 7、本品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。 8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。 10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。 11、本品可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。 12、与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。 13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。 § 药物过量 药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。 § 鉴别 1、取本品，加水制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法，在240～340nm的波长范围处测定吸收度，在276nm的波长处有最大吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 3、取本品约50mg，加碳酸钠0.2g，混匀，炽灼至炭化，放冷，加水5ml，煮沸，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应。 4、本品炽灼后，显钠盐的鉴别反应。 |
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