| 词条 | 利巴韦林注射液 |
| 释义 | § 药品简介 利巴韦林注射液 通用名 利巴韦林注射液 英文名 RIBAVIRIN INJECTION 拼音名 LIBAWEILIN ZHUSHEYE 药品类别 抗病毒类 性状 本品为无色的澄明液体。 贮藏 密闭保存。 包装 （1）1ml：100mg （2）2ml：250mg § 主要成分 利巴韦林结构式 通用名 利巴韦林 化学名 1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺 拼音名 LIBAWEILIN 英文名 RIBAVIRIN CAS No. 36791-04-5 分子式 C8H12N4O5 分子量 244.21 § 药理毒理 1.药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。 2.毒理动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg），出现心脏损伤。 § 药代动力学 静脉滴注本品0.8g，5分钟后血浆浓度为17.8±5.5μM，30分钟后血浆浓度为42.3 ±10.4μM。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血消除半衰期（t1/2β）约为0.5～2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出，6.2%±1.7%的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。 § 适应症 抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。 § 用法用量 用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次0.5g，一日2次，小儿按体重一日10～15mg/kg，分2次给药。每次滴注 20分钟以上，疗程3～7日。 § 不良反应 常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 § 禁忌症 对本品过敏者、孕妇禁用。 § 注意事项 1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2. 对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。 3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 1. 本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。 2. 少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。 儿童用药 老年患者用药 老年人不推荐应用。 § 药物相互作用 品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。 § 药物过量 大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。 § 鉴别 取本品，照利巴韦林项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。 § 检查 pH值 应为4.0～6.0。 有关物质 取本品，照利巴韦林项下的方法检查，应不得过1.0％。 热原 取本品，用氯化钠注射液稀释成每1ml中含20mg的溶液，依法检查，剂量按家兔体重每1kg注射2ml，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 精密量取本品适量，照利巴韦林项下的方法测定。[1] |
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