| 词条 | 氟甲砜霉素 |
| 释义 | 信息基本信息氟甲砜霉素 (商品名：纽弗罗)，又名氟苯尼考、氟氯霉素，是甲砜霉素的单氟衍生物 氟甲砜霉素主要用于牛、猪、鸡及鱼的细菌性疾病。 CAS: 76639-94-6 分子式: C12H14Cl2FNO4S 分子量：358.22 中文名称: 氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素 [R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺 英文名称：Florfenicol 性质描述白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，熔点152~156摄氏度，PH值为4.5~6.5。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中极微溶解。宜常温密封下避光保存。 用途:广谱兽用氯霉素类抗菌药，用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病，尤对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著 制备1979年，先灵葆雅公司的Nagabhushan发明了用甲砜霉素制备氟苯尼考的方法并申请了专利 2001年，中国科学院上海有机化学研究所的林国强等人也发明了氟苯尼考的制备方法并申请了专利 由于氯霉素及其中间体已经没有工业化生产，目前主要采用甲砜霉素来制备氟苯尼考 作用机理氟苯尼考主要通过竞争性结合细菌70S核糖体上50S亚基，抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链的延伸并干扰细菌蛋白的合成，因而对革兰氏阳性菌有抑制作用。 应用氟甲砜霉素通常用于治疗溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及睡眠嗜血杆菌相关的牛呼吸道疾病。氟苯尼考经鱼口服10mg/kg后，1.5～3小时在组织中的浓度最高可达3～8μg/g。氟甲砜霉素在血液和组织中的半衰期为3～4小时 1990年，氟苯尼考在日本上市并应用于水产养殖业。1999年4月，中国农业部批准氟苯尼考为国家二类新兽药(保护期4年) 耐药性抗菌性甲砜霉素和氯霉素耐药菌株通常会产生质粒中介的乙酰转移酶，该酶能够使甲砜霉素和氯霉素的a-甲基位上-OH发生乙酰化反应，并因此失去药理活性。而氯甲砜霉素则因a-甲基位上-OH被-F替代，不会受乙酰转移酶的破坏，因此对甲砜霉素和氯霉素耐药的菌株仍对氯甲砜霉素敏感。 耐药菌1996年，韩国的Kim E和Aoki T首次发现巴氏杆菌R质粒上的pp-flo基因可以对氟苯尼考产生耐药性。 兽药残留及检测目前，氟苯尼考残留量的检测方法有气相色谱法 |
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