| 词条 | 盐酸酚苄明胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸酚苄明胶囊 英文名 PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES 拼音名 YANSUAN FANBIANMING JIAONANG 药品类别 抗高血压药 性状 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 贮藏 遮光、密封保存 § 主要成分 盐酸酚苄明结构式 通用名 盐酸酚苄明 化学名 N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐 拼音名 YANSUAN FANBIANMING 英文名 PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE 分子式 C18H22ClNO·HCl 分子量 340.29 § 药理毒理 药理作用盐酸酚苄明胶囊是作用时间长的受体阻滞剂。作用于节后?肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用。使周围血管扩张，血流量增加，卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱颈平滑肌松弛。 致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤实验及艾姆斯氏（Ames，检查致癌物质）实验表明，盐酸酚苄明有体外致突变活性；小鼠微核实验（micronucleus test）则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在长期口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，可能亦与药物作用有关。尚无盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。 § 药代动力学 口服后约20-30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收，口服用药的半衰期（t1/2）尚不清楚，口服后数小时开始作用，持续3-4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。 § 适应症 1. 嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。 2. 周围血管痉挛性疾病。 3.前列腺增生引起的尿潴留。 § 用法用量 给药须按个体化原则，开始宜用小剂量，渐增至有效剂量，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时10 mg/次，每日2次，以后隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微受体阻断的不良反应。以20-40mg，每日2-3次维持。小儿口服，开始按每公斤体重0.2mg，每日2次；或按体表面积每平方米6-10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.2mg 或按每平方米体表面积12-36mg，分3-4次口服。 § 不良反应 常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。 § 禁忌症 1. 低血压。 2. 心绞痛、心肌梗死。 3. 对本品过敏者。 § 注意事项 1. 动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。 2. 脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。 3. 代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿。 4. 冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。 5. 肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。 6. 上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。 7. 用药期间需定时测血压。 8. 开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。 9. 反射性心率加速可加用β受体阻滞剂。 10. 与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 11. 酚苄明过量时，宜用去甲肾上腺素，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。 儿童用药 本品在小儿应用未经充分研究。 老年患者用药 尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。 § 药物相互作用 1. 与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失； 2. 与胍乙啶合用，易发生体位性低血压； 3. 与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用； 4. 本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。 5. 本品与α、β受体激动剂（如肾上腺素）合用可导致严重低血压。 § 药物过量 药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的?受体阻滞作用。 [1] |
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