| 词条 | 盐酸西布曲明 |
| 释义 | § 药品简介 盐酸西布曲明 通用名 盐酸西布曲明 英文名 SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE CAPSULES 拼音名 YANSUAN XIBUQUMING JIAONANG 药品类别 中枢兴奋药 性状 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 贮藏 二年 包装 5mg（以C12H26ClN·HCl·H2O计）。 有效期 遮光、密闭保存。 § 主要成分 通用名 依托咪酯 化学名 依托咪酯 英文名 ETOMIDATE CAS No. 33125-97-2 § 药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。 § 药代动力学 口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77％，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L／h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3％、M16％、M212％、M552％、M627％。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97％、94％、94％。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85％（68％～95％）由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄；M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。 § 适应症 用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2同时伴有其它危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。 注：BMI（kg／m2）＝体重（kg）／身高平方（m2） § 用法用量 推荐剂量为每天服药1次，一次10mg，早晨单独服用或与早餐同时服用。如体重减轻不明显，4周后剂量可增加至每天15mg，若患者无法耐受10mg／日剂量，可降至5mg／日。不推荐使用15 mg／日以上的剂量。 § 不良反应 常见不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。 其它发生率≥1％的不良反应有发热、心率增快、血压升高、呼吸困难以及腹泻、胃肠炎等。本品可以引起肝功能异常，常随进一步的治疗而消失，尚有明确的剂量－反应关系。 另外还可见肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作、间质性肾炎、月经紊乱、外周性水肿；关节炎、皮肤瘙痒、感觉异常、弱视等反应。 § 禁忌症 1．接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的患者； 2．接受其它中枢性食欲抑制药治疗的患者； 3．神经性厌食的患者； 4．对本品成分过敏的患者。 5．血压不能控制或控制不好的高血压患者。 6．有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。 7．严重肝、肾功能不全的患者。 § 注意事项 1．肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。 2．库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。 3．高血压病史的患者应谨慎使用。 4．因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。 5．本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。 6．有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。 7．有可能会影响判断、思维或运动技能。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 动物试验观察到本品有致畸胎作用，但未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠或准备妊娠及哺乳期妇女不要服用本品。 儿童用药 低于16岁的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用。 老年患者用药 由于老年人心、肾、肝功能减低及合并其它疾病治疗用药的可能性增大，因此对于老年人的剂量选择应小心。 § 药物相互作用 1．本品不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI 2周；而在使用MAOI 前应至少停用本品2周。 2．由于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其它5-羟色胺能药物合用。 3．正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱等影响血压和心率药物的患者，慎用本品。 4．本品与抑制细胞色素P450（3A4）代谢的药物如酮康唑、红霉素等有潜在的相互作用，但影响幅度不大。 § 药物过量 现无本品过量的特效解毒药，治疗方法包括处理药物过量的一般方法，如保证呼吸畅通、监测心脏和重要生命体征，采取对症和支持疗法；可谨慎应用β阻滞剂来控制升高的血压和心动过速。还未证实利尿和血液透析的效果。 [1] |
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