醋酸泼尼松龙注射液主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。，现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。

药品名称

药物分析

药理毒理

不良反应

禁忌

临床研究

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

药物相互作用

详细说明

2010版中国药典修订增订内容

药品名称

通用名：醋酸泼尼松龙注射液

曾用名：商品名：

英文名：Prednisolone Acetate Ijection

汉语拼音：Cusuɑn Ponisonɡlonɡ Zhusheye

本品主要成份为：醋酸泼尼松龙。其化学名称为：11b,17a,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。

结构式：（参见醋酸泼尼松龙滴眼液）

分子式：C23H30O6

分子量：402.49

【性状】

本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。

药物分析

方法名称： 醋酸泼尼松龙注射液—醋酸泼尼松龙的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定醋酸泼尼松龙注射液中醋酸泼尼松龙的含量。

本方法适用醋酸泼尼松龙注射液。

方法原理： 供试品经乙醇溶解稀释后与氯化三苯四氮唑试液和氢氧化四甲基铵试液反应后，置于分光光度计，于波长485nm处测定吸收度，计算其含量。

试剂： 1. 无水乙醇

2. 氯化三苯四氮唑试液：取氯化三苯四氮唑试液1g，加无水乙醇使溶解成200mL，即得。

3. 氢氧化四甲基铵试液：取10%氢氧化四甲基铵溶液1mL，加无水乙醇使成10mL，即得。

仪器设备： 紫外－可见分光光度计

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

醋酸泼尼松龙对照品25mg，精密称定，置100mL容量瓶中，加无水乙醇稀释制刻度，摇匀。2. 供试品溶液的制备

取本品，摇匀，精密称取1mL(约相当于醋酸泼尼松龙25mg)，置100mL量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，放置使澄清，取上清夜。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 1.对照品的测定

精密量取对照品溶液1mL，置干燥具塞试管中，精密加无水乙醇9mL，氯化三苯四氮唑试液1mL与氢氧化四甲基铵试液1mL，摇匀，置25ºC的暗处静置40～50分钟，在485nm波长处测定吸光度。

2.供试品的测定

精密量取供试品溶液1mL，置具赛试管中，精密加无水乙醇9mL，氯化三苯四氮唑试液1mL与氢氧化四甲基铵试液1mL，摇匀，置25ºC的暗处静置40~50分钟，在485nm波长处测定吸光度。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.848。

药理毒理

本品为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

（1）抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

（2）免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。

（3）抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用；临床上也常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗。

【药代动力学】

肌注本品吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【用法用量】

肌注或关节腔注射：一日10～40mg，必要时可加量。

不良反应

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。如本品关节腔内注射引起的全身性不良反应较少较轻，常见不良反应有以下几类：

1．长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低钾血综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2．患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4．糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复发，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

禁忌

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情况下应权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

临床研究

【功效主治】 主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。，现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。

【化学成分】 醋酸泼尼松龙

【药理作用】 本品为肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用;临床上也常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗。

【药物相互作用】 ⑴ 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。⑵ 可增强对乙酰氨基氛的肝毒性。⑶ 与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。⑷ 与蛋白质同化激素合用，可增强水肿的发生率，使痤疮加重。⑸ 与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。⑹ 三环类抗抑制药可使其引起的精神症状加重。⑺ 与降糖药如胰岛素合用时，可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。⑻ 甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。⑼ 与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。⑽ 与强心苷合用，可增强洋地黄毒性及心率紊乱的发生。⑾ 与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钾利尿效应。⑿ 与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。⒀ 与免疫抑制剂合用，可增强感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。⒁ 可增强异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。⒂ 可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。⒃ 与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。⒄ 与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【不良反应】 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。如本品关节腔内注射引起的全身性不良反应较少较轻，常见不良反应有以下几类： 1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【禁忌症】 对本品及甾体激素类药物过敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情况下应权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

注意事项

1．诱发感染：在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2．对诊断的干扰：

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。

（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

（4）还可使甲状腺131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。

（5）使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。

3．下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4．随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：

（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

（2）小儿应定期检测生长和发育情况。

（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

（4）血清电解质和大便隐血。

（5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

孕妇及哺乳期妇女用药

（1）妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

（2）哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。

孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。

【儿童用药】

小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

【老年患者用药】

老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

药物相互作用

（1）非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

（2）可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

（3）与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

（4）与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

（5）与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

（6）三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

（7）与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

（8）甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

（9）与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

（10）与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

（11）与排钾利尿药合用，可致严重低钾血，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

（12）与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。

（13）与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

（14）可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

（15）可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

（16）与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

（17）与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】

可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。

【规格】

（1）1ml：25mg （2）5ml：125mg

【贮藏】

遮光，密闭保存。

详细说明

药品名称 醋酸泼尼松龙注射液 拼音名 Cusuan Ponisonglong Zhusheye 英文名 PREDNISOLONE ACETATE INJECTION 来源(分子式)与标准 本品为醋酸氢化泼尼松的灭菌混合液。含醋酸氢化泼尼松龙（C23H30O6）应为标示 量90.0～110.0 %。 性状 本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白 色混悬液。 检查 pH值　应为4.2 ～7.0 （附录Ⅵ H）。　其他　应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 鉴别 取本品，照醋酸泼尼松项龙下的鉴别(1)(2)(3) 项试验，显相同的结果。 含量测定 对照品溶液的制备　精密称取醋酸泼尼松龙对照品25mg，置100ml 量瓶中，加无水乙醇适量使溶解，并稀释到刻度，摇匀，即得 供试品溶液的制备　取本品，摇匀，精密量取1ml （约相当于醋酸泼尼松龙25mg），置100ml 量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀；放置使澄清，取上清液备用。　测定法　精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml ，分别置干燥具塞试管中，各精 密加无水乙醇9ml ，摇匀，另取无水乙醇10ml作空白；各精密加入氯化三苯基四氮唑试 液1ml ，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液1ml ，摇匀，在25℃的暗处放置40～50 分钟，照分光光度法（附录Ⅳ B），在485nm 的波长处分别测定吸收度，计算，即得。 类别 同醋酸氢化泼尼松龙。 剂量 肌内或关节腔内注射　一次5 ～50mg 规格 (1) 1ml:25mg　(2) 5ml:125mg 贮藏 遮光，密闭保存。

2010版中国药典修订增订内容

醋酸泼尼松龙注射液

Cusuan Ponisonglong Zhusheye

Prednisolone Acetate Injection

书页号：2005年版二部－848

[增订]

【鉴别】 (2) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 有关物质 取本品数支，充分摇匀后，混合，再充分摇匀，用内容量移液管精密量取2ml，置50ml量瓶中，加甲醇35ml，超声处理使醋酸泼尼松龙溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液(临用现配)。精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照醋酸泼尼松龙含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中，如有与系统适用性试验用溶液中泼尼松龙、醋酸氢化可的松相对应的杂质峰，其峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计）。

[修订]

【含量测定】 取本品数支，充分摇匀后，混合，再充分摇匀，用内容量移液管精密量取1ml（约相当于醋酸泼尼松龙25mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理使醋酸泼尼松龙溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，照醋酸泼尼松龙含量测定项下的方法，自“取10μl注入液相色谱仪”起，依法测定。计算，即得。