| 词条 | 拜复乐 |
| 释义 | 莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。 药品介绍药品名称通用名称：拜复乐 商品名称：拜复乐 英文名称汉语拼音：baifule 成份盐酸莫西沙星氯化钠 性状本品为黄色的澄明液体 适应症成人（大于18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如，急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，及皮肤及软组织感染。 规格250ml:0.4g × 1 用法用量推荐剂量一次400mg，一日一次，慢性支气管炎急性发作：5天。社区获得性肺炎：序贯给药推荐总疗程为7—14天。急性窦炎：7天。治疗皮肤及软组织感染的推荐为7天。 不良反应绝大多数不良反应为轻中度胃肠道反应，中枢神精系统不良反应，皮肤过敏等 禁忌已知对该注射液的任何成份或其他喹诺酮类过敏者。禁用于儿童，青少年，孕妇及哺乳期妇女。 药物毒理莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8—甲氧基氟喹诺酮类药物。莫西沙星在体外显示对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌和非典型微生物和支原体，衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓朴异构酶是控制DNA拓朴和在DNA复制，修复和转录中关键的酶。 贮藏干燥条件下贮藏。 包装瓶 批准文号：国药准字J20040068 生产企业：德国拜耳（拜耳医药保健分装） 处方类型： 本品为处方药！ 基本药理本品是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。抗菌机制为干扰II、IV拓扑异构酶。本品是具有浓度依赖性的杀菌活性。 临床用途本品适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人，如急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染 给药途径及用量任何适应症推荐一次400mg，一日一次，服用时间不受饮食影响 治疗时间：慢性支气管炎急性发作：5天；社区获得性肺炎：10天；急性窦炎：7天；治疗皮肤和软组织感染推荐治疗时间为7天 药物相互作用抗酸药、矿物质和多种维生素同服，本品会形成多价螯合而减少药物吸收，因此抗酸药、含镁、铝和其它矿物质如铁等制剂需服用本品4小时前或2小时后 慎与下列药物合用：1a类（如奎宁丁普鲁卡因）或III类（如胺碘酮索托落尔）抗心律失常药西沙必利红霉素抗精神病药物和三环类抗抑郁药 食物和乳制品：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收因此莫西沙星的服用时间不受进食的影响 抗酸药矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合物而减少药物的吸收这将导致血浆中的药物浓度比预定值低因此抗酸药抗逆转录病毒和其他含有镁铝和其他矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用 雷尼替丁：与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性其吸收参数（CmaxTmaxAUC）均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响 钙补充剂：当给予高剂量补充剂时仅观察到吸收率稍有减少而吸收范围保持不变高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义 茶碱：莫西沙星对稳态时茶碱的药代动力学无影响提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响当服用莫西沙星治疗时达到稳态的茶碱浓度未升高因此服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量 华法令：据观察莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其他参数有影响口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用 抗糖尿病药：优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用 伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的药时曲线下面积（AUC）仅少量改变伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响当服用伊曲康唑时给予莫西沙星不需要调整剂量反之亦然 地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响反之亦然 吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星并不减少口服莫西沙星的生物利用度且Cmax(17%)仅稍有下降 普鲁苯辛：在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响因此当这两种药同时服用时不必调整剂量 炭：同时口服炭及400 mg莫西沙星能减少药物的全身利用在体内能阻止80%药物吸收药物过量时利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步进入全身系统 注意事项1.喹诺酮药物使用可诱发癫痫的发作，因此此类病人服用本品要注意 2.本品应避免用QT间期延长的患者。本品与西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药，不排除有延长QT间期的效应，因此应避免合用。 3.建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。 4.对儿童、哺乳、孕妇禁用 已知对该片剂的任何成份或其他喹诺酮类高度过敏者禁用。喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于缺乏患有肝功能严重损伤病人使用莫西沙星时的药代动力学和药效动力学的数据，不推荐该药在这类病人中使用。莫西沙星象其他喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能延长QT间期。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人。患有低钾血症或接受1a类（如奎宁丁、普鲁卡因）或III类（如胺碘酮、索托落尔）抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时应慎用。莫西沙星与下列药物合用不排除有延长QT间期的效应：西沙必利、红霉素、抗精神病药物、和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在有致心律失常的因素（如严重的心动过缓或急性心肌缺血）存在时应慎用。QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加，所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。有报导，在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。光敏感性：其他喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。在有些病例，首次服用后就可发生过敏反应和变态反应。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗（如针对休克的治疗）。 药理作用作用机制：莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰IIIV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性，最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效，通过感染的实验动物模型证实莫西沙星体内活性高耐药，导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性，莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出（该活性流出为氟喹诺酮耐药机制）。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低。（10-7-10-10）序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时，只能使MIC值有少量的增加。其他喹诺酮类之间存在交叉耐药，但是一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 对人类肠道菌群的作用：通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌（如双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌)等的减少，这些变化在2周内可以恢复正常。未发现艰难梭菌毒素体外试验敏感数据。敏感——革兰阳性菌：肺炎球菌（包括青霉素和大环内酯类耐药菌株）A组化脓链球菌、米氏链球菌、轻型链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）、科氏葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）、溶血葡萄球菌、人葡萄球菌、腐生葡萄球菌、模仿葡萄球菌、白喉棒状杆菌。革兰阴性菌：流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、百日咳博德特氏菌、大肠埃希氏杆菌、肺炎克雷白菌、产酸克雷白杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、中间肠杆菌、阪崎肠杆菌、奇异变形菌、普通变形菌、摩氏摩根菌、雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌。厌氧菌：吉氏拟杆菌、埃氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、梭形杆菌属、卟啉单胞菌属、厌氧卟啉单胞菌、不解糖卟啉单胞菌、magnus卟啉单胞菌、普雷沃菌属、疮疱丙酸杆菌、产气荚膜梭菌、多枝梭菌。其他：肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌、伯氏柯克斯体。 对于任何细菌的获得性耐药可能随地理和时间而改变，但目前莫西沙星尚无这方面的资料。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时，外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。 不良反应在莫西沙星的临床试验中绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%）由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能可能和无法评估）列表如下：发生率≥1%且<10%：全身症状：腹痛头痛消化系统：恶心腹泻呕吐消化不良肝功能化验异常 特殊感官：味觉倒错神经系统：眩晕心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长发生率≥0.1%且<1%：全身症状：乏力念珠菌病疼痛不适胸痛心血管系统：心动过速高血压心悸QT延长消化系统：口干恶心和呕吐腹胀便秘口腔念珠菌病食欲下降胃炎胃肠失调舌炎g谷氨酰胺转肽酶增高血液和淋巴系统：白细胞减少凝血酶原减少嗜酸细胞增多代谢和营养：淀粉酶增加骨骼肌肉系统：关节痛肌肉痛神经系统：失眠眩晕神经质嗜睡焦虑颤抖感觉异常呼吸系统：呼吸困难皮肤和附件：皮疹瘙痒多汗泌尿生殖系统：阴道念珠菌病阴道炎发生率≥0.01%且<0.1%全身症状：骨盆痛面部浮肿背痛实验室检查异常过敏反应下肢痛心血管系统：低血压血管舒张外周水肿消化系统：胃炎舌苔异常咽下困难黄疸腹泻（难辨梭状芽胞杆菌）血液和淋巴系统：凝血活酶减少凝血酶原增加血小板减少贫血代谢和营养：高血糖高血脂高尿酸血症LDH升高（伴异常肝功能）骨骼肌肉：关节炎肌腱异常神经系统：幻觉人格解体紧张运动失调焦虑健忘症失语症情绪不稳定睡眠失调语言障碍思维异常感觉减退多梦惊厥精神错乱抑郁呼吸系统：哮喘皮肤和附件：皮疹（斑丘疹紫癜脓泡）特殊感官：耳鸣视觉异常失味嗅觉倒错减弱及嗅觉失去弱视泌尿生殖系统：肾功能异常未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的试验室参数异常为：红细胞压积增加或减少白细胞增加红细胞增加或减少血糖下降血红蛋白减少碱性磷酸酶升高SGOT/AST升高SGPT/ALT升高胆红素升高尿素升高肌酐升高尿素氮升高上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知上市后报告的不良反应：（发生率<0.01%）过敏反应：过敏性的反应过敏性休克（可能威胁生命）消化系统：伪膜性肠炎肌肉骨骼系统：肌腱断裂 注意事项欧洲药品管理局（EMEA）在完成了莫西沙星安全性评估后得出结论，认为应限制性使用含莫西沙星的药品，在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时，只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时，才能使用莫西沙星。EMEA还建议加强莫西沙星口服制剂产品的警告。 莫西沙星是氟喹诺酮类抗菌药，其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的，已上市近十年，用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎，一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。 在德国药品管理当局对口服莫西沙星产品进行了安全性评估（包括7例肝损害导致患者死亡的疑似病例）后，英国药品管理当局对莫西沙星的效益/风险提出质疑，并要求EMEA人用医疗产品委员会（CHMP）给出评价意见。（见《药物警戒快讯》2008年第5期） 根据英国提出的要求，EMEA按照相关程序启动了对莫西沙星的评估工作。此次评估主要是出于对莫西沙星肝脏安全性的考虑，评估的适应症集中在急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作和社区获得性肺炎，评估的资料包括上市公司提供的临床试验、观察性研究数据、公开发表的文献和企业收到的不良反应自发报告。莫西沙星的注射剂型未在此次评估范围之内。 在2008年7月的会议上，CHMP得出结论，认为口服莫西沙星的效益仍大于风险。然而，因为安全性原因，主要是考虑到肝损害不良事件的增加，CHMP建议限制性使用该产品。对于急性细菌性鼻窦炎和慢性支气管炎急性发作，莫西沙星只能用于其他抗菌药无法使用或治疗无效的情况；对于社区获得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌药无法使用的情况下给与。 |
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