凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂,肝药酶可以受到某些药物的诱导而活性增加，如苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠、利福平等；也可受到某些药物的抑制而活性减弱，如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等。如将肝药酶诱导剂或抑制剂与被此酶代谢的药物合用，则它们会影响这些药物的代谢而改变其消除速率和效应。肝药酶的活性也可因遗传、种族、年龄、性别、环境因素而不同。