盐酸左西替利嗪制剂有片剂、颗粒剂，是选择性组胺H1受体拮抗制剂。主要用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,临床上用于治疗变应性鼻炎、荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏性疾病;也用于减轻感冒时的过敏症状。

基本简介

药物相互作用

药理毒理(药理作用 毒理研究 生殖毒性 致癌性)

药代动力学

基本简介

通用名：盐酸左西替利嗪颗粒

英文名：Levocetirizine Dihydrochloride

化学名：(R)-(-) -2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐

CAS登记号：130018-87-0

分子式：C21H25ClN2O3·2HCl

分子量：461.82

左西替利嗪是西替利嗪的R-对映体，也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪与组胺H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍,比S-对映体（右西替利嗪）约高30倍。

【成份】盐酸左西替利嗪.化学名称：R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,如：变应性鼻炎(包括眼睛的过敏症状)、荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病;用于减轻感冒时的过敏症状。

【用法和用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1片。2-6岁儿童，每日一次，每次半片。

【不良反应】本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有嗜睡、口干、头疼、乏力等。

【禁忌】对本品及其它辅料过敏者禁用。

【注意事项】1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。

2.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。

3.避免与镇静剂同服。

4.酒后避免使用本品。

5.肾功能减损患者使用本品适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊期及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】 通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。

【药物过量】 本品无特效拮抗剂，严重超量服用本品应立即洗胃。

【规格】

【贮藏】密封、在干燥处保存。

【包装】

【有效期】暂定24个月

剂型都为口服制剂，有片剂，颗粒剂，胶囊等多种。规格大多为5mg。

药物相互作用

尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定间无相互作用。

药理毒理

药理作用

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

毒理研究

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/Kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40位)时，可引起仔鼠体得增长延迟。Beagler犬的研究表明，给芍量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性

大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不明显。

药代动力学

口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7-1小时，生物利用度>96%，与食物同服可使本品的达身时间轻度延长，峰浓度降低（约20%）。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表现分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7-8小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。