盐酸地尔硫卓注射液为钙离子通道阻滞药，抗心绞痛的作用和机制：本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。用于治疗高血压，本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，故用于治疗室上性快速心律失常。

基本信息

药理毒理

主治及用法

不良反应

注意事项

药物相互作用

药物过量

临床研究

基本信息

【药品名称】

通用名：盐酸地尔硫卓注射液

英文名：

汉语拼音：Yansuan Di'erliuzhuo Zhusheye

本品主要成分为：盐酸地尔硫卓。

药理毒理

【药代动力学】静脉注射分布相半衰期(t1/2β)为1.9小时。

主治及用法

【适应症】室上性心动过速 术中血压异常升高 高血压急症 不稳定心绞痛

【用法和用量】静脉注射：成人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3分钟内缓慢注射，或按体重0.15～0.25mg/kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟5～15μg/kg静脉滴注。

不良反应

1.国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，本品不良反应并不比安慰剂多。2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿(2.4%)、头痛(2.1%)、恶心(1.9%)、眩晕(1.5%)、皮疹(1.3%)、无力(1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情况：(1)心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性期前收缩。①本品延长房室交界不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。本品与β阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。②虽本品有负性肌力作用，但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与β阻滞剂同用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。③低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。(2)神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。(3)消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加。应用本品时急性肝损害为罕见情况，有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其它伴有急性肝损害现象，停药可以恢复。(4)皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红。(5)其它：弱视、呼吸困难、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛。(6)不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。

【禁忌】1.病窦综合征。2Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况安置心室起搏器则例外)。3.低血压小于12kPa(小于90mmHg)。4.对本品过敏者。5.急性心肌梗死和肺充血者。

注意事项

1.用于治疗室上性心动过速，须心电图监测。2.肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。3.本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。4.皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和(或)剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇禁用。2.本品可从乳汁排出且近于血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用，须改变婴儿喂养方式。

【儿童用药】儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。

药物相互作用

同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药物，由于可能有协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其它药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。1.β阻滞药可能影响心脏传导，尤其在病窦综合征或有房室传导阻滞者，在左室功能受损者可影响心室功能，与本品同用均有协同作用，并且对心脏负性肌力作用也相加。例如普萘洛尔可增加本品生物利用度近50%，因而须调整普萘洛尔剂量。2.西咪替丁由于抑制P450细胞色素而使本品血药浓度药时曲线下面积增加，因而需调整本品的剂量。雷尼替丁虽可使本品血药浓度升高，但不明显。3.与洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。例如本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始调整和停止本品治疗时，应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。4.麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，且与钙通道阻滞剂有协同作用，因此，此两种药同时应用时，须仔细滴定剂量。

药物过量

本品过量反应有：心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法：(1)心动过缓，给予阿托品0.6～1mg，如无迷走阻滞反应，谨慎应用异丙肾上腺素。(2)高度房室传导阻滞，应用起搏器治疗。(3)心力衰竭，给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。(4)低血压，给予升压药(多巴胺或去甲肾上腺素)。

【规格】 (1)10mg (2)50mg

临床研究

【功效主治】 1．轻、中度高血压。 2．心绞痛。 【化学成分】 盐酸地尔硫

【药理作用】 药理作用：本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

1 对心绞痛的改善作用：①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

2 对高血压的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。

3 对传导系统的影响：本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。

致癌、致突变和生殖毒性作用。有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品32个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。

【药物相互作用】 本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。

1 β—受体阻滞剂：本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。

3 地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。

4 麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须调整剂量。

5 苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。

6 卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。

7 环孢菌素：对心、肾移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低15~48%，以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8 利福平：可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。