【药品类型】 心脑血管系统

【中文名】 尤佳

【产品英文名】 Atorvastatin Calcium Capsules

【药品性状】 本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒或粉末。

【药理作用】 药效学阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性，竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆周醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆同醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)受体分解代谢。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆同醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。临床试验已证实阿托伐他汀可降低总胆固醇(30%-46%)，低密度脂蛋白胆固醇(41%-61%)，载脂蛋白B(34%-50%)及甘油三酯(14%-33%)，同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A1。上述结果在杂合子型家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者和混合性高脂血症患者包括非胰岛素依赖型糖尿病患者一致。业已证实，总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的降低可减少心血管事件和死亡率。目前有关阿托伐他汀降低心血管疾病死亡率和患病率的研究尚未结束。临床前安全性资料阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以mg/kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量(80毫克/天)高63倍，以总抑制活性推算出的(AUC0-24)值计算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg/kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按AUC0-24计算，小鼠的全身用药量比人的高出6-11倍。在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。

【不良反应】 本品通常耐受良好。不良反应常为轻度和一过性。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。参加对照临床试验患者中，本品最常见的不良反应(发生率1%左右)为便秘、胃肠胀气、消化不良、腹痛、头痛、恶心、肌痛、无力、腹泻和失眠。

【产品规格】 10mg(以C33H35FN2O5计)

【药品成分】 本品主要成分为阿托伐他汀钙，其化学名称为：[R-(R，R)]-2-(4-氟苯基)-β，β-二羟基-5

【孕妇用药】 孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20mg/kg/日(相当于临床人给药剂量)时，大鼠后代发育迟缓，出生后存活率下降。大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳计中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。

【儿童用药】 儿童使用本品应由专科医生判断。