| 词条 | 阿米福汀 |
| 释义 | 阿米福汀为Amifostine与甘露醇混合的灭菌冻干粉剂，易溶于水。阿米福汀是一种有机硫代磷酸化合物，它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后成为具有活性的代谢产物WR-1065。能减低顺泊、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。 简介阿米福汀Rmifostine 品名与结构式 品名：注射用氨磷汀 英文名：Amifostine for injection 药物分类： Y16.7．抗肿瘤辅助治疗药 作用原理对于正常组织的选择保护能力，归因于其高的碱性磷酸酶活性，高的pH值和正常组织比肿瘤组织有好的血管供应，能导致更快地产生活性巯基化合物的代谢产物和更高的摄取常数。 正常组织上的高浓度的游离巯基化合物可结合烷化剂及顺铂的活化代谢产物，从而解毒。并可做为组织中的自由基清除剂，净化顺铂产生的自由基。 药代动力学 临床药代动力学研究表明阿米福汀在血浆中快速地被清除，分布半衰期小于1分钟，排除半衰期接近8分钟。少于10%的阿米福汀在用药6分钟后在血浆中残存。阿米福汀快速地被代谢为活性的游离巯基化合物的代谢产物。 临床应用对于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗时，化疗前应用阿米福汀可明显减轻化疗药物所致肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。对于放疗病人在放疗前应用阿米福汀可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。 临床特点（1） 正常细胞保护作用 阿米福汀可明显减少顺铂、环磷酰胺等对肾脏的损害，增大抗肿瘤治疗的剂量范围。 （2） 可使肿瘤对抗癌药敏感化，选择性防护，减轻抗癌药对骨髓、肾及神经系统的毒副作用。 （3） 作为肿瘤放疗或化疗的辅助治疗，显著提高患者生活质量。 （4） 阿米福汀的经济性突出 出于阿米福汀的应用，可以降低整个治疗周期的总费用，减轻患者的经济负担。 （5） 不良反应的发生率低 不良反应主要为短暂的低血压反应，为剂量限制性，一般不影响使用。 （6） 蓄积副作用 日前临床实验资料表明，24小时内多次输注阿米福汀（三次），每次剂量740-910mg/m2,未出现预期的蓄积副作用，如恶心、呕吐、或低血压增加。过量使用最可能的症状是低血压，可给予输注生理盐水等其它措施。 适应症 肿瘤患者化、放疗前使用。 正常细胞保护剂。 不良反应一、 用药期间主要副作用为： 1.头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。 2.用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5-15分钟内可缓解，故用药时注意采用平卧位，小于3%的患者因血压降低明显而需停用Amifostine。 3.血钙浓度的轻度降低，一般推荐剂量下，很少出现（<1%）。 4.个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。 二、 禁用于对甘露醇有过敏史及对本品过敏者。 用法与用量对化疗病人推荐使用的剂量为500-6000mg/m2,在化疗开始前30分钟用药，15分钟静脉滴注完成。 对放疗病人推荐使用剂量200-300/m2，在放疗开始前30分钟用药，15分钟静脉静注完成。 15分钟滴注比更长时间的输注输注耐受性好。进一步缩短输注时间，没有系统研究过。 推荐用止吐疗法 即在给予阿米福汀前及同时给予地塞米松10mg i.v.及5HT3受体拮抗剂。 如果收缩血压比所列下述基准值降低明显，应停止阿米福汀输注。 由于收缩压降低而阿米福汀输注停止的准则。 如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状可重新开始注射，阿米福汀可给全剂量。 注意 对注射用产品在用药前应用肉眼检查溶液及容器，观察有无粒子及脱色。如果能观察到沉演物或云雾状物，则不能使用。 使用注意未研究过阿米福汀溶液与0.9%氯化钠针剂或含有其他添加剂的氯化钠溶液以外溶液的相容性。不推荐使用其他的溶液。 包装及贮存 阿米福汀针剂用一种小瓶容积10ml的无菌的冻干粉剂供应。每一小瓶含400mg amifostine（无水的基质）及400mg甘露醇。每纸盒装有1小瓶。 冻干针剂存放于冰箱（2℃-8℃）保存。 规格 400mg 有效期 暂定2年 |
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