| 词条 | 糖皮质激素受体 |
| 释义 | GR结构GR是保守的核受体超家族中的一员，属于核转录因子，其家族成员主要包括盐皮质激素受体、雄激素受体、甲状腺激素受体、维生素D受体等多种受体，被激活后通过与核内靶基因上的一段特定DNA序列结合从而调控基因的转录，发挥各种生物效应。 GR广泛存在于机体各种组织细胞中，几乎所有细胞都是它的靶细胞，每个细胞的结合位点多在5000~20000之间，其表达量因组织不同各不相同。GR由约800个氨基酸构成的多肽组成，包括3个功能区，即氨基端的转录活化区、羧基端的糖皮质激素结合区和中间的DNA结合区，在机体内GR主要存在于细胞胞浆中，以非激活的未与激素结合的GR、激活的未与激素结合的GR、非激活的已与激素结合GR、激活的已与激素结合GR四种形式存在。我们通常注意已与激素结合的GR由非激活状态向激活状态的转化。目前，公认的GR结构是由激素结合亚单位和两个90kd热休克蛋白90(heat shock protein90，HSP90)组成的复合体，分子量为300kd。热休克蛋白辅助糖皮质激素受体维持一定的构型并处于未被激活状态。 GR的分类目前发现的糖皮质激素受体包括正常的GRα和变异片段GRβ两类亚型，两者均为糖皮质激素受体基因同一转录产物通过不同的剪切方式剪切的结果。后者能与DNA结合，但不与类固醇结合，因此可能会通过干扰GRα与DNA结合，而成为类固醇的抑制物。GRα和GRβ的前727个氨基酸完全相同，从第728个氨基酸开始GRα有50个氨基酸序列，而GRβ只有15个氨基酸序列。在mRNA 水平上，两者都包含第1到第8外显子，不同之处为GRα包含9α外显子，而GRβ包含9β外显子。GRα几乎在所有组织和细胞中均有表达，在绝大多数细胞中其含量也远远超过GRβ，且糖皮质激素主要是通过结合GRα发挥其生物学效应。因此对GRα的表达、生化特点及生理功能等早就有了详细的研究，但对GRβ的研究最近几年才引起关注，研究发现GRβ对GRα的功能有拮抗作用，可能对糖皮质激素的生理及药理功能起着重要的负性调节作用 |
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