词条 | 他克林 |
释义 | 属于胆碱酯酶抑制剂药 【体内过程】 口服个体差异大,食物可明显影响其吸收。饭后服,t1/2约2~4h。 【药理作用】 临床使用始于1993年。脂溶性高,易透过血脑屏障,对AChE有抑制作用,是常用药物。为第一代可逆性抗胆碱酯酶(AChE)抑制药,通过抑制AChE而增加乙酰胆碱(ACh)的含量,既可抑制血浆中的AChE,又可抑制组织中的AChE;还可激动M受体和N受体,促进ACh释放;还可促进脑组织对葡萄糖的利用。因此,他克林对阿尔茨海默病的治疗作用是多方面共同作用的结果,也是目前最有效的治疗药物。 【机制】 ① 抑制脑内AChE,增加脑内ACh含量。② 促进脑内AChE的释放。③ 增加大脑皮质和海马的N-R密度。④促进脑组织对葡萄糖的利用,改善学习、记忆能力的降低。 【临床应用】 治疗阿尔茨海默痴呆(与磷脂酰胆碱合用) ,可延缓病程6~12个月,提高患者的认知能力和自理能力。 【不良反应】 最常见的不良反应为肝毒性及消化道反应。多奈哌齐肝脏毒性较低,患者耐受较好。 |
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