| 词条 | 马钱苷 |
| 释义 | 马钱苷的基本性质马钱苷，英文名：Loganin 别名：马钱子苷、马钱素、番木鳖苷 CAS：18524-94-2 分子式：C17H26O10 分子量：390.38 熔点：105~108℃ 溶解性：水中极易溶解，较少溶于96%乙醇中，微溶于无水乙醇，几乎不溶于乙醚、乙酸乙酯、丙酮和氯仿。 外观：高含量单体白色结晶粉末。随着马钱苷含量升高由红棕色至浅黄色逐渐变浅，为无定型粉末。 高含量单体为纯度98%以上,检测方法HPLC,主要用于药物代谢动力学的研究及作为含量测定对照品使用。 。检测条件hypersil C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相为乙腈-水溶液(15-85)；检测波长：240 nm；柱温25 ℃；流速1 mL/min 在此检测条件下结果较为准确、精密度高、重复性好、易于操作，峰分离效果明显。 药理药效马钱苷(1oganin)属环烯醚萜苷类,是山茱萸中的主要药效成分之一。中国药典从2005版起将马钱苷作为中药材山茱萸的 质量控制指标之一，规定其含量不得低于0.6%。其具有对非持异性免疫功能有增强作用，能促进巨噬细胞吞噬功能，延缓衰老。有良好的防癌防辐射功效，作为新型抗癌类药物广泛应用在临床药物。有良好的抗炎，抗菌作用，作为常用的中成药物原料添加。此外还有镇咳，祛痰等作用。 1、对大鼠前脂肪细胞内cAMP水平的影响湖南中医药大学附属常德市第一中医院 冷旺 等人研究，通过探索六味地黄丸3种入血成分马钱苷、芍药苷、丹皮酚对大鼠前脂肪细胞内cAMP水平的影响;通过肾上腺素诱导大鼠前脂肪细胞,探讨该方的作用机制。方法培养大鼠前脂肪细胞,在其生长旺盛时加入肾上腺素,分别加入含马钱苷、芍药苷、丹皮酚的培养液继续培养,以该细胞内的cAMP水平作为评价指标,以放射免疫法测定细胞内cAMP的含量。结果与空白组比较,马钱苷组差异有统计学意义（P〈0.01）,芍药苷及丹皮酚对细胞内cAMP水平无明显的作用。结论为六味地黄丸主要入血成分之一马钱苷能降低大鼠前脂肪细胞内cAMP的含量,且可拮抗肾上腺素使大鼠前脂肪细胞内的cAMP水平升高的作用,并使其cAMP含量恢复到正常水平;马钱苷是六味地黄丸发挥药理作用的主要有效成分之一。 2、抗糖尿病活性南京中医药大学 马容 等运用中药血清药理学方法研究山茱萸活性部位群对高糖致RMC增殖的体外抑制作用，并与总提取物组进行比较，优选山茱萸防治糖尿病肾病的最佳活性部位群组合，采用四甲基氮唑盐(MTT)比色法。结果显示，山茱萸各有效部位合理组合后，具有不同程度的对抗高糖致RMC的增殖作用，并呈一定程度的量效关系，初步确定山茱萸总苷配伍多糖为防治糖尿病肾病的最佳活性部位群。另外，还通过对小鼠DN模型整体筛选，研究了山茱萸防治糖尿病肾病的药效物质基础，确定有效部位在药效靶点上的作用，追踪活性部位(群)。分离、纯化山茱萸中环烯醚萜总苷、多糖、三萜酸，以环烯醚萜总苷为基础将各有效部位进行合理组合，以DN模型下的降血糖、降血清尿素氮活性及降低肾指数为指标。并与总提取物组进行比较，筛选、确定山茱萸防治DN的有效部位群。结果显示。山茱萸各有效部位合理组合后，均能延缓小鼠肾病变的进程及降低肾病变的严重程度。其中以山茱萸环烯醚萜总苷+多糖小剂量组效果最佳。所以。环烯醚萜总苷+多糖为山茱萸防治DN的最佳活性部位群。 3、对大鼠前脂肪细胞增殖与分化的影响湖南中医药大学第一附属医院、湖南中医药大学等单位的戴冰肖子曾等运用原代培养大鼠前脂肪细胞,以四甲基偶氮唑盐(MTT)方法检测马钱苷对大鼠前脂肪细胞增殖的影响;以酶组织化学提取法检测其对大鼠前脂肪细胞分化过程中磷酸甘油脱氢酶(GPDH)的影响;以油红O染色方法检测其对大鼠前脂肪细胞分化过程中细胞内脂肪积聚的影响。结果8,16,32μmol/L的马钱苷能够促进大鼠前脂肪细胞的增殖,抑制其分化过程中GPDH的升高和脂肪积聚,作用呈明显量效关系。结论马钱苷具有促进大鼠前脂肪细胞增殖,抑制大鼠前脂肪细胞分化的作用。 4、对免疫系统的影响山茱萸水煎剂能使小鼠胸腺明显萎缩，减慢网状内皮系统对碳粒的廓清速率，能抑制SRBC 或DNCB 所致小鼠迟发性超敏反应和减轻DNCB 所致的接触性皮炎，但是，它能升高小鼠血清溶血素抗体和血清抗体IgG 含量。同时发现山茱萸中的糖类有明显促进免疫反应的作用。熊果酸在体外能快速有效地杀死培养细胞， 使培养淋巴细胞几乎完全失去淋转、白细胞介素生成及LAK 细胞（淋巴因子激活的杀伤细胞）产生的能力；但腹腔注射熊果酸的小鼠上述3 种免疫指标均明显提高，无论体外还是体内，合适浓度的马钱素则对这3 种指标均有促进作用，高浓度则有抑制作用。山茱萸总苷可抑制T、B 淋巴细胞增殖， 抑制T 淋巴细胞产生IL-2、T 淋巴细胞膜表面CD3、CD4、CD8 的表达及提高CD4/CD8的比值；明显抑制rTNF-A 和rIL-1 诱导ECV304 表达黏附分 子ICAM-1 和CD44 表达，并呈明显的量效关系；总苷部分对小鼠混合淋巴细胞反应的抑制效应除剂量外， 还与刺激和反应淋巴细胞来源小鼠种系有关， 推测总苷部分影响主要组织相容性抗原。 5、抗炎作用山茱萸水煎剂能抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性的增高、大鼠棉球肉芽组织的增生、二甲苯所 致的小鼠耳廓肿胀以及蛋清引起的大鼠足垫肿胀， 并能降低大鼠肾上腺内抗坏血酸含量，证实了该药的抗炎效果。发现山茱萸总苷不仅能抑制由角叉菜胶所致的大、小鼠非特异性足跖肿胀， 对弗氏完全佐剂所致的免疫性炎症模型—大鼠佐剂性关节炎也有显著抑制作用， 这与上述的总苷具有免疫抑制作用是一致的。 6、其他研究进展山茱萸可减轻自由基对机体造成的损害，具有较强的抗氧化能力。在Wistar 大鼠颈背部注射D-半乳糖 人为建立衰老模型，模型组大鼠抗氧化能力下降，表现为RBC内SOD 活力下降（P<0.05）、脂质过氧化作用（LP）增强、RBC内Ca2+浓度也显著上升（P<0.01）。山茱萸给药组大鼠RBC 内SOD 活力、MDA（丙二醛）含量及Ca2+浓度得到有效恢复。山茱萸体外能杀死腹水癌细胞。以山茱萸煎剂做实验，并用正常唾液腺细胞和精巢细胞作对照，结果显示：山茱萸体外能杀死全部小鼠腹水癌细胞，对精巢细胞亦有同样作用，但仅小部分杀死唾液腺细胞。对于因化学疗法及放射疗法引起的白血球下降，有使其升高的作用。美国加利福尼亚州中医研究所和克鲁斯医学研究所经长期实验研究证实山茱萸具有抗艾滋病的功能。 7、主要制剂使用到马钱苷或以马钱苷为主要指控控制指标（或之一）的制剂有 百补增力丸、参桂鹿茸丸、参麦地黄丸、参茸固本片、固本延龄丸、归芍地黄丸、桂附地黄丸（胶囊）、济生肾气片、金匮肾气片、六味地黄丸（膏、颗粒）、麦味地黄合剂（片）、明目地黄胶囊、脾肾两助丸、杞菊地黄合剂、前列舒丸等制剂。以马钱苷为指标的山茱萸提取物分离时马钱苷与莫诺苷会出现粘峰现象，含量较高时需借助特殊分离方法，比较难以制备，生产厂家较少，原料药方面以依托山茱萸原料丰富的秦岭地区的陕西厂家为主，较高含量的山茱萸提取物比较难以制备，收率较低，导致成本居高不下，工艺开发存在较大困难，目前较高含量提取物只有陕西太极华青等数家企业能够生产，产品大部分提供出口，近阶段已有部分国内生产六味地黄丸的厂家使用精制后的山茱萸提取物，以减小丸剂体积。 包装、贮藏双层塑料袋外加铝泊或纸板桶；低温干燥遮光处。 |
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