立刻菌星抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属、绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌等具良好抗菌作用。主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙雷菌属、流感杆菌等革兰阴性杆菌所致的败血症以及呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的严重感染。

简介

药物

药理作用

动力学

适应症

用法用量

不良反应

相互作用

功能主治

简介

立刻菌星抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属、绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌等具良好抗菌作用。脑膜炎球菌及流感杆菌对之亦多数敏感。立刻菌星对普罗菲登菌属、沙雷菌属的作用不如庆大霉素，对绿脓杆菌的作用不如妥布霉素，但对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类；立刻菌星对部分甲氧西林耐药菌有抗菌作用，对肺炎球菌、各组链球菌的作用较差，对肠球菌属和厌氧菌无作用。立刻菌星对某些氨基糖甙类钝化酶稳定，因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。

药物

药物名称：立刻菌星

英文名：Netilmicin

中文别名：立菌克星、乙基西梭霉素、奈替霉素、乙基西梭霉素、乙基紫苏霉素

英文别名Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin

药物类别：西医药物

药理作用

抗菌谱与庆大素近似，立刻菌星的特点是对氨基糖甙乙酰转移酶AAC(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株，本品可敏感。肌注后迅速吸收，血药峰浓度在30-60分内出现。按2mg/kg注药，血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药，8小时后血药浓度小于3μg/ml。立刻菌星的半衰期为2-2.5小时，不随用药途径变化，但剂量加大时则半衰期可延长(按3mg/kg给药，t1/2为3小时)。80%的药物在24小时内自尿中排泄，尿药浓度可超过100μg/ml。

立刻菌星在体内不代谢。每12小时给药1-4mg/kg，可于用药第2次达到稳态。立刻菌星广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在脑脊液和胆汁中浓度低。由于立刻菌星可进入腹水或水肿液中，因此，此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度也常低于不发热者，但退热后血药浓度可略升高。立刻菌星抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属、绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌等具良好抗菌作用。

脑膜炎球菌及流感杆菌对之亦多数敏感。本品对普罗菲登菌属、沙雷菌属的作用不如庆大霉素，对绿脓杆菌的作用不如妥布霉素，但对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类；立刻菌星对部分甲氧西林耐药菌有抗菌作用，对肺炎球菌、各组链球菌的作用较差，对肠球菌属和厌氧菌无作用。立刻菌星对某些氨基糖甙类钝化酶稳定，因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。

动力学

立刻菌星药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5～1h到达；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，8h后仍可测得0.9mg/L。

立刻菌星主要经肾小球滤过排出，24h尿中排出率约为60％～90％；血清半减期为2～2.5h。立刻菌星广泛分布于各主要赃器和体液中，在肾皮质、肾髓质及乳头有积聚，但在脑脊液和胆汁中浓度低。

适应症

立刻菌星主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用败血症。本品主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙雷菌属、流感杆菌等革兰阴性杆菌所致的败血症以及呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的严重感染。与青霉素类或头孢菌素类联合，用于病原未查明发热患者的经验治疗。

用法用量

肌注，成人一日3-4mg/kg；重症一日4-6.5mg/kg，分2-3次给药.新生儿一日4-6.5mg/kg，婴儿和儿童一日5-8mg/kg，分2-3次给药。也可一日4.5-6mg/kg，一次肌注。耳毒性较轻。立刻菌星可供肌注或静滴，两者剂量相同。成人剂量为每日4～6mg/kg，分2～3次。严重全身性感染每日7.5mg/kg，1次或8～12h给药1次。儿童用量：出生6周以上至12周者每日4～6mg/kg，分2～3次或每8～12h1次。

早产儿及新生儿的用量适当减少；出生6周以内者，每日4.0～5.0mg/kg，分2次给药。本品疗程一般为7～14日。疗程中最好定期监测血药浓度(尤其肾功能减退者)，使血药峰浓度保持在6～10mg/L，谷浓度低于2.0mg/L为宜。

不良反应

可有轻度听力损害及肾损害.能引起过敏反应：皮疹、药热、面部潮红或苍白、气喘、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克。少数病人口周、面部和四肢皮肤发麻、白细胞减少。可引起罗姆伯格氏症(闭目难立、暗处和洗脸时站不稳)中毒症状。大剂量使用可有尿闭、急性肾衰及神经系统症状。

吸入可有过敏反应、哮喘。滴眼可有水肿、中毒性结膜炎、过敏反应。本品可引起肾功能和听力损害，用药后患者可出现管型尿，以及血尿素氮和肌酐值升高等，但症状大都轻微而可逆。本品偶可引起头痛、视力模糊、瘙痒、恶心、呕吐、皮疹、血清转氨酶和碱性磷酸酶增高，嗜酸粒细胞增高等。

相互作用

立刻菌星与苯唑西林或氨唑西林联合对金葡菌有协同作用；与阿洛西林、羧苄西林或头孢他啶联合对绿脓杆菌有协同作用；与其他具有耳、肾毒性的药物合用会加重耳、肾毒性;维生素C可酸化尿液，降低本品抗菌活性；强利尿剂可加重本品肾毒性。氨基糖苷类药物相互作用：

1、与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。

2、与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。

3、与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

4、与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

5、立刻菌星与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

6、青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

功能主治

抗菌谱与庆大霉素近似，立刻菌星的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株。

立刻菌星可敏感。主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用于败血症。