| 词条 | 鞣酸小檗碱 |
| 释义 | § 药理及应用 鞣酸小檗碱 在肠液中分解，产生游离的小檗硷和鞣酸，起抗菌和收敛作用。 适用於痢疾桿菌、大肠桿菌等引起的肠炎、痢疾。因无苦味，故易为患者所接受。 § 用法用量 口服，成人：一次1~3片，一日3次；儿童用量见下表：1-3岁,10-14公斤,一次0.5-1片,一日3次;4-6岁,16-20公斤,一次1-1.5片,一日3次;7-9岁,22-26公斤,一次1.5-2片,一日3次;10-12岁,28-32公斤,一次2-2.5片,一日3次。 § 不良反应 口服不良反应少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后消失。 § 注意事项 溶血性贫血1、对本品过敏者，溶血性贫血患者禁用。 2、妊娠期头三个月慎用。 3、如服用过量出现严重不良反应，请立即就医。 4、当药品性状发生改变时禁止使用。 5、儿童必须在成人监护下使用。 6、请将此药放在儿童不能接触的地方。 § 相互作用 1、含鞣质的中药与黄连素合用后，由于鞣质是生物碱的沉淀剂，二者结合，生成难溶性鞣酸盐沉淀，降低疗效。 2、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。鞣酸盐沉淀，降低疗效。 § 副反应案例 病例简介 患儿，女，4岁，因急性腹泻于2004年12月3日来诊。查体：T369℃，腹软，肠鸣音亢进，大便常规提示急性细菌性腹泻，给予鞣酸小檗碱1片口服，3次/d。服药1d后患儿排尿时大哭，询问原因，患儿自述尿痛，观察患儿排尿呈间断性、尿滴沥，排尿即痛，尿色黄浊。次日，患儿家长带其就诊，查尿常规正常，考虑尿痛现象与用药有关，即停药，改为对症输液治疗，当日晚患儿尿痛现象缓解。 讨论 胆鞣酸小檗碱通用名为盐酸蘖碱。小蘖碱是苯丙异喹啉类季铵型生物碱，长期以来对其生化、药理、临床研究证明，它是一种没有细菌毒和致突变作用的、具有广泛用途的药物。有文献报道，兔静脉或肌内注射2mg/kg及口服50mg/kg小蘖碱后，血浆浓度峰值为927~4917μg/L。经55h的累积测定，有05%的药量从尿和胆汁中排除；对大鼠的研究发现，口服100mg/kg小蘖碱后，经24h累积，只有0043%的药量从尿中排除。其毒性小显而易见，因此鞣酸小檗碱长期以来作为临床治疗细菌性腹泻的良药。本例患儿常规口服鞣酸小檗碱引发严重尿痛，其机制尚不清楚。笔者提出本病例旨在与同仁切磋并引起临床关注。 § 药效学 神经系统鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景，日益受到重视。 鞣酸小檗碱是一种重要的生物碱，是中国应用很久的中药。可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。常用的盐酸鞣酸小檗碱又叫盐酸小檗碱。鞣酸小檗碱能对抗病原微生物，对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎，它无抗药性和副作用。 用中医学解释，此类药物性凉，能清除邪热或虚热，清除有害毒物，自古以来就是中医手中的一味清热解毒良药。通常每次口服0.1~0.5克，每日三次。 § 药物分析 血液细胞鞣酸小檗碱是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以，几乎家家户户备有此药，无论出差还是旅游，鞣酸小檗碱更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。应当说，它是一种物美价廉的好药。不过，要用好它，还是有许多诀窍的。 在两年多前，国家药监局曾公布了一批停用的药品，其中包括复方鞣酸小檗碱片和复方鞣酸小檗碱注射液，有媒体误报鞣酸小檗碱已停用，引起了很大的误会。所谓的“复方鞣酸小檗碱”，是按照地方标准生产的药物，此次停用是因为“质量不可控”，该药与我们常说的鞣酸小檗碱是完全不同的药物。鞣酸小檗碱仍收录于国家基本药品目录，使用非常安全。 虽然鞣酸小檗碱是良药，但不可乱用，应正确选用。首先，对于全身性感染疾病，不适宜选择鞣酸小檗碱，因为它口服吸收极差，几乎停留在胃肠道，不易透过胃肠道进入血液，所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。 其次，腹泻的原因很多，总体可分感染性腹泻，多呈急性腹泻；非感染性腹泻，多呈慢性腹泻。由上面对鞣酸小檗碱药理作用的介绍可知，鞣酸小檗碱只适用于感染性腹泻。胃肠感染表现可轻可重，轻者仅腹痛、腹泻，重者会有恶心、呕吐、发热寒战、食欲不振，严重时导致脱水、酸中毒、休克。一般而言，对轻型炎症可以选用鞣酸小檗碱，对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素。 而慢性非感染性腹泻的病因复杂，肠易激综合征、溃疡性结肠炎、营养不良、内分泌疾病、肝硬化、尿毒症、过敏性疾病、癌症等，都可以导致慢性腹泻。对非感染性的腹泻、腹痛，鞣酸小檗碱是毫无作用的。像常见的过敏性荨麻疹胃肠型，如果不采取解除过敏综合治疗，仅用鞣酸小檗碱是控制不了腹泻的。而肠易激综合征的患者，在吃2~3片鞣酸小檗碱后，腹痛、腹泻常常会消失，但这并非鞣酸小檗碱的功劳。因为肠易激综合征是可自行缓解的疾病，但又是反复发病难以根治的病症，其腹泻症状的消失，与吃鞣酸小檗碱无关。 在日常生活中，有人为了避免腹泻，在外出吃饭、游旅之时，提前吃上几片鞣酸小檗碱，这种做法并不妥当。因为这样做，可以说是一种对细菌的“挑逗”行为，会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大，细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌，只能使细菌“抵抗”经验丰富，由弱变强，有害无益。试验用鼠鞣酸小檗碱口服后，只停留在肠道内不被吸收，故不良反应很小。有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用鞣酸小檗碱，24小时后尚有半数存活。如果换作60千克的人，相当于每天吃上接近250克鞣酸小檗碱。当然，“是药三分毒”，口服鞣酸小檗碱后也可能会产生恶心、呕吐、皮疹和药物热等不良反应。而且，由于鞣酸小檗碱具有一定的固涩止泻作用，有的人在服用鞣酸小檗碱之后腹泻可能是止住了，但继之又发生了便秘。另外，经常服用鞣酸小檗碱易产生耐药性，不仅不能消除腹泻、腹痛，甚至还会加剧腹泻、腹痛，以及其他一些想避免却又忽视了的不良反应。 § 临床应用前景 鞣酸小檗碱常用于治疗肠道细菌感染性疾病，随着临床上进一步的研究，近年来发现其对心律失常、高血压、血小板聚集、糖尿病、高脂血症、消化性溃疡、胆囊炎等疾病的治疗均有满意的疗效，可供临床用药参考。 鞣酸小檗碱（又名小檗碱），是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物的药材中提取出来的生物碱。临床上应用的制剂多为盐酸鞣酸小檗碱，现能人工合成。由于鞣酸小檗碱能使细菌表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上引起感染，因而具有抗感染作用，对革兰阳性、阴性细菌均能抑制，故常用于治疗痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道疾病和化脓性中耳炎。近年来，随着研究的不断深入，发现它还有其他用途，现报告如下 抗心律失常动态心电图鞣酸小檗碱能增加心肌细胞内的钾离子外流，可用于治疗心律不齐，对过频过慢或伴有心力衰竭，有室性心律失常考虑有一定疗效。应用鞣酸小檗碱加谷维素治疗心律失常60例，用药前停止一切抗心律失常药，给患者口服鞣酸小檗碱0.3g，谷维素70mg，3次/d，2周为1个疗程。结果：室性期前收缩43例，显效35例，有效5例，无效3例；房性期前收缩43例，显效39例，有效3例，无效1例。应用48h动态心电图观察鞣酸小檗碱治疗100例室性心律失常，给予鞣酸小檗碱0.4g，口服，3次/d，经1～4周后，发现有效率62%,显效率38%，全组早搏的总平均值从(452±421.8)次/h下降至(271±352.7)次/h（P<0.01），总有效率94%接近。由此看来，鞣酸小檗碱治疗心律失常疗效确切 抗高血压 鞣酸小檗碱抗高血压的作用机制主要是竞争性阻断血管平滑肌的α受体，使外周血管阻力降低；另外还可通过抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用，使血管扩张。对53例高血压患者，在停用各种降压药1周后，以单盲法给予口服鞣酸小檗碱0.4g，4次/d，疗程4周。53例中Ⅰ期高血压31例，Ⅱ期高血压22例，结果用药后3～5天血压开始下降，6～9天平均收缩压下降（27±14.25）mmHg，舒张压下降（16.5±9.75)mmHg，总有效率达69.8%(P<0.01)。 对123例高血压病患者随机分为两组，鞣酸小檗碱为试验组66例，复方罗布麻为对照组57例。试验组：口服鞣酸小檗碱0.2～0.5g，3次/d；对照组：口服复方罗布麻每次2片，3次/d，两组均以28天为1个疗程，试验期间停用抗高血压药。结果：鞣酸小檗碱组显效29例，有效31例，无效6例，总有效率90.9%；复方罗布麻组显效14例，有效30例，无效13例，总有效率77.2%，鞣酸小檗碱显著优于复方罗布麻（P<0.01）。 抗血小板聚集 对人类首次应用鞣酸小檗碱治疗血小板聚集率增高患者的研究，结果表明，对高聚集率患者，鞣酸小檗碱有效地降低血小板聚集率，有效率为95%。应用本品与应用潘生丁合并阿司匹林有相似疗效，其机制可能抑制血小板膜的α2受体使血小板cAMP升高，而使血栓烷A2（TXA2）含量降低。有学者认为，鞣酸小檗碱可能成为新型抗血栓药物用于临床。 治疗糖尿病胰岛素近年来大量的药理及临床研究证明，鞣酸小檗碱不仅有显著的降血糖作用，而且对糖尿病合并高血压、高血脂、血栓形成等都有很好的防治作用。糖尿病多数由于免疫介导的胰岛β细胞损伤，胰岛素分泌缺陷所致，鞣酸小檗碱具有抗升糖激素作用，能促进胰岛β细胞再生及功能恢复而发挥降血糖作用。应用鞣酸小檗碱治疗68例2型糖尿病患者，男39例，女29例；采用同体自身前后对照方法，对患者给予口服鞣酸小檗碱0.5～0.8g，3次/d，60天为1个疗程，并控制饮食，期间为14天测空腹血糖及餐后血糖各1次。结果：68例空腹血糖控制满意者40例（588%），控制较好者16例（23.5%），控制一般者3例（44%），总有效率868%［空腹血糖从（11.5±3.0）mmol/L下降至（67±13）mmol/L］。用鞣酸小檗碱0.9～1.5g/d，分早、午、晚3餐餐前服，连用10天，疗程结束后连续3天测血糖值均较治疗前下降，平均差值>2.0mmol/L或3次空腹血糖值<7.0mmol/L者为有效，发现有效率868%。 治疗高脂血症 高脂血症系指血浆脂质浓度超过正常高限而言。鞣酸小檗碱能明显地增强肝脏超氧化物歧化酶的活性，降低肝脏过氧化脂质水平及血清甘油三酯、总胆固醇的含量，阻止类脂质的吸收和游离脂肪酸通过黏膜上皮细胞的再脂化作用，提高机体抗氧化能力，促进脂类的分解代谢。观察37例高脂血症患者，其中高胆固醇血症9例，单纯高甘油三酯血症12例，二者均高16例；载脂蛋白A1<1.20g/L者26例，载脂蛋白B>1.14g/L者27例；男35例，女2例。治疗方法：给予口服鞣酸小檗碱0.3～0.4g，3次/d，疗程30天。观察期间保持治疗前低脂饮食，不用降脂药物。结果：载脂蛋白A1及载脂蛋白B治疗前后差异无显著性，其余各项差异有显著性，25例高胆固醇血症患者，显效20例（80%)，有效5例（20%），总有效率100%，28例高甘油三脂血症患者，显效21例（75%），有效7例（25%），总有效率100%。观察期间未发现不良反应，血、尿常规，肝、肾功能未见异常。 治疗消化性溃疡十二指肠溃疡近年发现，鞣酸小檗碱用于胃溃疡或十二指肠溃疡的效果令人满意。对于幽门螺杆菌（Hp）的发现，使人们重新探索对消化道疾病的治疗方法。治疗消化性溃疡32例，其中胃溃疡4例，十二指肠球部溃疡28例；男27例，女5例。给予患者口服鞣酸小檗碱0.3g，3次/d，10天为1个疗程，中间休息4天，连用3个疗程。结果：痊愈29例（906%），有效3例（9.4%），总有效率100%。口服鞣酸小檗碱0.3g，3次/d，疗程4周，总有效率为875%。作用机制主要是由于鞣酸小檗碱对Hp有杀灭作用，同时对胃酸抑制和保护胃黏膜也有显著效果。 治疗胆囊炎 用鞣酸小檗碱治疗慢性胆囊炎进行疗效观察。方法：治疗组口服鞣酸小檗碱0.2g，3次/d，共165例；对照组42例，用消炎利胆片和维生素B2，两组疗程均为30天。结果：治疗组显效76例（46.4%)，有效69例（41.8%）,无效20例（11.8%），总有效率88.2%；对照组显效8例（191%），有效9例（21.4%），无效25例（59.5%），总有效率405%。治疗组明显优于对照组（P<0.01）。 治疗痢疾抗生素用鞣酸小檗碱混合液（鞣酸小檗碱0.7g，痢特灵06g，2%普鲁卡因6～8ml，氢化可的松50～70mg，生理盐水10～20ml）灌肠治疗急性菌痢217例。用法：患者取侧卧位，肛管插入距肛门10cm深，接上注射器将鞣酸小檗碱混合液缓慢注入，嘱患者平卧位或侧卧位休息，1次/d，治疗期间停用一切抗生素。结果：治疗1次痊愈者38例，2次者174例，3次者5例，217例全部有效，未见不良反应。 § 参考文献 [1]王小逸，史亦丽，曾衍钧.小蘖碱的研究进展［J］.中国新药杂志，2003，12（7）：523。 [2]鞣酸小檗碱的临床新用途--《中国药理学通报》1990年05期。 |
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