基本信息

药理作用

动力学

适应症

用法用量

不良反应

注意事项

基本信息

药品名：酰胺咪嗪

英文名：Carbamazepinum

别名：卡马西平、甲酰胺苯卓、退痛、痛痉宁、叉癫宁、得利益多、Tegretol、Tegretal.

分子式：C15H12ON2

性状：为白色或淡黄白色结晶性粉末;几无臭，无味或微苦，微溶于水，溶于乙醇、氯仿。

制剂片剂：每片100mg;200mg;400mg。缓释片：每片200mg;400mg。咀嚼片：每片100mg;200mg。胶囊剂：每胶囊200mg。糖浆：20mg/ml。栓剂：125mg;250mg。

药理作用

药效学，作用机理只有部分明确。本药可稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制反复的神经放电，并减少突触对兴奋冲动的传递，可封闭电压依赖性钠离子通道。其抗菌素癫痫作用可能是通过谷氨酸释放减少和稳定神经膜，抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积聚。

(1)抗癫痫作用对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常，对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

(2)抗外周神经痛作用对三叉神经痛，舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好，用药后24小时即可奏效。

(3)抗利尿作用可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

(4)抗躁狂抑郁作用临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用，也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

(5)抗心律失常作用能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。这可能与其有轻度工房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。

此外，还有奎尼丁样膜稳定作用。临床试用证明，对室性或室上性早搏均有效，可使症状消除，尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。

动力学

本药在人体吸收比较缓慢，但完全单剂量服用400mg后，12hr达平均血药峰值浓度(约为4.5ug/ml)。食物的摄取不影响本药的吸收速率和程度。本药在1-2，周内达稳定血浆浓度，但个体差异大，大多数病人的治疗浓度范围约4-12ug/ml，相当于17-50umol/L。儿童对本药的清除较快。本药血浆蛋白结合率为70-80%，乳汁中浓度相当于血浆浓度的25-60%。本药能通过 胎盘屏障。它的表观分布范围在800-1900ml/kg。

适应症

癫痫：部分发作，伴有复杂/简单症状的发作;原发或继发性全身强直-阵挛发作;混合型以作，可单独或与其它抗惊厥药物合用;躁狂症，躁郁症;戒酒综合征;由于多以性硬化症引起的三叉神经痛和原以性三叉神经痛，以及原发性舌咽神经痛;糖尿病神经病变引起的疼痛;中枢性尿崩症，神经内分泌性的多尿和烦渴。

用法用量

癫痫应尽可能单药治疗，从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后，可以缓慢减至最低剂量，与其它抗癫痫药合用时剂量酌减。成人 初始剂量为100-200mg/次，每日1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常为400mg/日，每日2-3次，某些人需加至1.6-2g/日。儿童10-20mg/kg体重/日。11-15岁600-1000mg/日，6-10岁400-600mg/日，1-5岁200-400mg/日，12个月以下的婴儿100-200mg/日，分次服用。推荐：4岁以上儿童初始剂量为100mg/日，然后每周增加100mg，4岁或以下儿童初始剂量为20-60mg/日，然后隔日增加20-60mg。三叉神经痛初始剂量200-400mg/日，逐渐增加至疼痛缓解，通常200mg/次，每日3-4次，然后剂量逐渐减小至最低维持剂量。老年患者的初始剂量为100mg/次，每日2次。戒酒综全征平均剂量为200mg/次，每日3-4次。对严重病例，最初几天的剂量可增加(如加至400mg/次，每日3次)。对有严重戒断症状的病人，治疗初期应与镇静催眠药合用(如氯美噻唑、氯氮卓)，急性期过后可用本药作为单药治疗。中枢性尿崩病成人200mg/次，每日2-3次。儿童剂量酌减。粮尿病神经病变引起的疼痛200mg/次，每日2-4次。躁狂症和躁郁症400-1600mg/日。通常剂量为400-600mg/日。分2-3次服用。对急性躁狂症，应较快的增加剂量。作为预防用药，应用小的剂量间隔逐渐增加。

不良反应

中枢神经系统，神经过敏病学反应：头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视、调节失常。皮肤及其附属器：皮肤过敏反应、荨麻疹。血液：嗜酸性细胞增多症，血小板减少，白细胞减少，AKP及转氨酶升高。胃肠道症状：口干、恶心、呕吐。内分泌系统和代谢：抗利尿激素样作用而引起浮肿、体液潴留，体重增加、低钠血症和血浆渗透压下降。肺过敏反应主要表现为发热、呼吸困难、局限性肺炎和肺炎。罕见心脏传导障碍。本药可能会影响口服避孕药的可靠性。

注意事项

本药可引起短暂或持续的血小板及白细胞计数减少，在服用本药前，应进行全血细胞计数，包括血小板计数，网状细胞和血浆铁。在服药的第1个月，每周进行血液学检查;此后5个月之内，每月检查1次，以后每年检查2-4次，若出现明显的骨髓抑制，应立刻停药。有严重的皮肤反应者应停用。对混合型癫痫伴有非典型失神发作的患者慎用。应让患者了解早期中毒的症状和体征：发热、咽喉痛、皮疹、口腔溃疡、青肿、瘀斑或紫癜。心脏病、肝病和肾病史、对其它药物有血液学不良反应史或已中断本药疗程者，应在监护下慎本药。在服药前及服药期间应定期进行肝肾功能检查。

本药有轻度的抗胆碱能作用，治疗期间眼压升高的患者，应在严密监护下治疗。对下列情况建议监测血药浓度：发作频率突然增加;检查症人是否遵嘱服药;妊娠期;儿童及青少年服药期间 ;怀疑吸收障碍;怀疑合并用药引起中毒。在服用本药前，应停用单胺氧化酶抑制剂至少2周。本药可降低酒精的耐受性，因此在治疗期间，应让病人戒酒。本药可影响驾驶和操作机器的能力。对妊娠和哺乳的影响患癫痫的孕妇慎用本药，因可增加婴儿发育异常的危险性。对育龄期妇女合并使用多种抗癫痫药物(如：丙戊酸加卡马西平，加苯巴双妥和/或苯妥英)生产的婴儿，先天性异常的发生率比单药治疗为高。因此最好用最低有效剂量单药治疗，并建议监测血药浓度。本药可加重妊娠期间叶酸缺乏。建议妊娠前或妊娠期间的妇女应补充叶酸。另外，为防止新生儿出血，在妊娠期最后几周的孕妇和新生儿均应使用维生素K1。约相当于血浆浓度25-60%的卡马西平可进入乳汁，应在监测婴儿可能发生的不良反应情况下，慎用此药。

(1)常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少，甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等，故在治疗开始(尤其是第一个月内)应定期检查血象。

(2)偶见过敏反应，据报道有2例患者曾发生严重过敏反应，1例为大疱性表皮坏死性松解型药疹，另1例为重型多形性红斑型药疹。需立即停药，并积极进行抗过敏治疗。

(3)可致甲状腺功能减退。

(4)大剂量时可引起房室传导阻滞，应控制剂量。

(5)心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用，青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。

(6)长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规。