词条 | 亚莫利 |
释义 | 药品名称通用名称:格列美脲片 商品名称:亚莫利 英文名称:Glimepiride Tablets 汉语拼音:Geliemeiniao Pian 本品主要成份为:格列美脲。其化学名称为:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。 分子量:490.6 性状格列美脲1mg规格 为粉色异形片 格列美脲2mg规格 为绿色异形片 作用机理本品为第三代磺酰脲类口服降血糖药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,同时提高周围组织对胰岛素的敏感性。这就是亚莫利的双重作用机制。本品与胰岛素受体结合及解离的速度较格列本脲为快,较少引起较重低血糖。 药代动力学本品口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响,服后2~3小时达血药峰值,口服4mg平均峰值约为300ng/ml,t1/2约5~8小时。但因为生理性的缓释作用,所以每天只需服用一次。本品在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物,60%经尿排泄,40%经粪便排泄。 适应症适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。 格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)。 糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。 禁 忌1.对本品任何成份过敏者。2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害,对格列美脲、其它磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。3.对于严重肾脏或肝功能损害的病人,应改用胰岛素治疗。4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。 用法用量用量 原则上,应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。 应用格列美脲片治疗过程中,必须定期测定血糖和尿糖水平。另外建议定期测定糖化血红蛋白。 如果发生如漏服的错误,不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。 用于处理无法在规定时间服药(尤其是忘记服药或不进餐)或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。 起始剂量和剂量调整 起始剂量为1mg格列美脲片。 如有必要,可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整,建议剂量应逐渐增加,例如每隔1-2个星期,逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg. 糖尿病控制良好的患者的剂量范围 糖尿病控制良好的患者,通常每日剂量为1mg~4mg格列美脲片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。 给药分布 由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布,一般一天一次服用即可,建议早餐前立即使用,若不吃早餐,则于第一次正餐前立即服用。 服药后不要漏用餐是非常重要的。 由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加,治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖,必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化,或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素,也应考虑调整剂量。 治疗持续时间 正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。 从其它口服降糖药改用格列美脲片 格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时,建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。 必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药,以避免药效叠加产生的低血糖风险。 从胰岛素改用格列美脲片 除个别情况外,用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。 用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。 用法 格列美脲片须以足量的液体大约1/2)杯吞服,不得咀嚼。 特殊人群 肾功能不全 关于肾功能不全的患者使用格列美脲片的信息有限,肾功能受损的患者可能对格列美脲片的降糖作用更敏感(参见药代动力学)。 FDA妊娠药物分级动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。 孕妇及哺乳期妇女用药妊娠 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人,应通知她们的医生。 哺乳 由于磺脲类衍生物,如格列美脲可从乳汁中排出,哺乳妇女禁用。 不良反应全身性紊乱: 偶尔可能发生过敏性或假性变态反应,例如瘙痒、荨麻疹或皮疹,这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应,有时发展为休克,如果发生荨麻疹,必须立即通知医生。 在散发的病例中,可能发生血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。 血液和淋巴系统紊乱: 在格列美脲片治疗的过程中血液学变化;罕见,血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。 代谢和营养紊乱: 由于格列美脲片的降血糖作用,基于已知的其他磺脲类药物的信息,可能发生低血糖或低血糖时间延长。 低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。 另外,可能出现肾上腺素能反向调节的体征,例如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。 重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。 当低血糖被纠正后,这些症状几乎总是能够缓解。 眼部异常: 尤其是在治疗开始阶段,由于血糖的改变,可能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧张度暂时改变导致晶状体屈光度变化,这取决于血糖水平。 胃肠道紊乱: 偶尔可能发生胃肠道症状,如恶心、呕吐和腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。 在散发的病例中,可出现肝炎、肝酶升高和/或胆汁郁积和黄疸,可能发展成危及生命的肝功能衰竭,但可在格列美脲片撤药后恢复。 注意事项警告 在应激情况下(例如,外伤、手术、热性感染)血糖调节可能不理想,为保持良好的代谢控制,可能有必要临时改用胰岛素。 注意事项 在治疗的最初几周,低血糖的风险可能增加,尤其有必要小心监测。 易发生低血糖的因素包括: 不愿或者无能力合作(多见于老年患者) 营养不良,进食时间不规律或漏用餐 饮食改变 体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡 使用酒精性饮料,尤其在不进餐的情况下 肾功能损害 严重肝功能损害 过量服用格列美脲片 某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节怕失代偿性内分泌系统疾病(如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全) 与其它某些药物合用(参见药物相互作用) 在没有适应症的情况下使用格列美脲片治疗 如果存在这些低血糖危险因素,有必要调整格列美脲片的剂量或整个治疗方案。这也适用于当治疗过程中发生疾病或患者的生活方式改变时。 对于老年人,当低血糖逐渐发展,有自主神经病变,或联合用β受体阻滞剂,可乐定、利血平、胍乙啶或其他交感神经阻滞药物的患者,反映体内肾上腺素反向调节(参见不良反应)的低血糖症状可能是轻度的或不存在的。 立即口服碳水化合物(葡萄糖或蔗糖)后上述低血糖症状几乎全部消失。 从其它磺脲类药物获知,尽管开始能成功地控制低血糖症状几乎全部消失。 从其它磺脲类药物获知,尽管开始能成功地控制低血糖,但低血糖仍会复发,因此仍应密切观察患者。 重度低血糖需要医生立即进行治疗并随访,某些情况下,病人需要住院治疗。 G6PD缺乏症的患者使用磺脲类药物治疗可能导致溶血性贫血,由于格列美脲属于磺脲类药物,因此有G6PD缺乏症的患者应当注意,且应当考虑非磺脲类药物替代。 低血糖或高血糖可能导致警惕性和反应能力受损,尤其是在治疗开始或改变后,或不规律服用格列美脲片时,这可能影响例如驾驶或操作机器的能力。 药物相互作用1.与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类,单胺氧化酶抑制剂,β受体阻滞剂,氯霉素,香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。 2.氯丙嗪,拟交感神经药,皮质激素类,甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。 3.本品可以减弱病人对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 用药过量过量服用,患者会突发低血糖反应。 规格1mg;2mg 性状本品为白色片。 批准文号1mg:国药准字H20080166 2mg:国药准字H20080165 |
随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。