埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物，由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素，其主要组分为Epothilone A和B。

发现

详细资料

发现

1995年，默克研究院的D.M.Bollag等在大规模筛选微管抑制剂时发现一株纤维堆囊菌SMP 44的发酵提取物具有抑制微管解聚的活性，经分析鉴定该活性组份为Epothilone A和B，它与紫杉醇具有相同的抑制肿瘤细胞生长的作用机制，并且对多重耐药肿瘤细胞和耐紫杉醇的肿瘤细胞均表现强大的抗癌活性。

除具有活性方面的优势之外，埃博霉素具有较紫杉醇简单的化学结构和良好的水溶性，而且可以发酵法生产。因此从1995年发现Epothilone的微管解聚抑制活性以来，其相关研究已引起全球的极大的热情和关注。

详细资料

至今已有六种埃博霉素类化合物进入了临床试验：百美时施贵宝（Squibb）公司的埃博霉素B的另一个半合成类似物BMS-310750；诺华（Novartis）公司的埃博霉素B（EPO906）及其类似物（ABJ879）；还有罗氏（Roche）公司的埃博霉素D(KOS-862)和埃博霉素D的类似物 KOS-1584；以及先灵（Schering）公司的埃博霉素B的类似物ZK-Epo。大量的临床研究结果显示出该类化合物有极大的药用价值，2007年10月16日，美国FDA批准了埃博霉素B的半合成类似物IXEMPRA(TM) (伊沙匹隆，ixabepilone，BMS-247550) 用于乳腺癌的治疗，这引起了全行业的振奋。

我国的山东大学、中科院上海有机所、山东轻工业学院等研究机构在埃博霉素的菌种筛选、化学合成、发酵生产、制剂开发等方面最早开展了相关研究。随着研发工作的深入，埃博霉素终将在人类癌症治疗方面发挥巨大作用。