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词条 苯甲异恶唑青霉素钠
释义

苯甲异恶唑青霉素钠结构式化学名:3—苯基—5—甲基—4—异恶唑青霉素钠盐水化物,英文名:SodiumNafcillinCapsulesUUWJ。别名:苯唑西林钠。为半合成青霉素,抗菌谱同青霉素,其特点是耐青霉素酶,故对耐药性葡萄球菌有效。对其它青霉素敏感菌的效力不如青霉素。本品对酸稳定,不被胃酸破坏且易吸收,故口服有效。主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致的多种感染,如呼吸道感染、心内膜炎、烧伤、骨髓炎、脑膜炎、败血症等。

§ 作用特点

苯甲异恶唑青霉素钠本品对青霉素酶具有相当稳定性,能有效地抑制耐药性葡萄球面的生长。对葡萄球菌的最小抑制浓度为0.290.02微克/毫升,而另一新青霉素甲氧苯青霉素钠(BRL1241)为3.23士o.17微克/毫升,因而本品对葡萄球菌的抗菌作用要比甲氧苯青霉素钠强10倍。本品具有耐酸性、口服吸收良好以及副作用少等优点。口服后一般在1/2—1小时内达到最高血浓度,而肌肉注射一般在1/2小时内达到最高峰。肌肉注射口服的相同剂量,其血浓度约为口服的2倍。本品口服后有l7—24%从尿中排出。

§ 适应症

主要用于对青霉素耐药的或经一般抗菌素和其他药物治疗无效的葡萄球菌感染。

§ 副作用

苯甲异恶唑青霉素钠胶囊临床上反应较少而轻微,口服后少数病人有轻度腹胀、恶心及嗳气等胃肠道反应,严重者出现腹泻,对肾功能及血象无损害。肌肉注射对局部刺激不显若。少数病例可发生斑丘疹等过敏反应,或偶可发生白色念珠菌的继发感染。本品与青霉素G有交叉致敏现象,因此,凡对青霉素G过敏者,不应采用本品。应用前,需先作皮肤过敏试验(可采用本品注射剂或青霉素G作试验,方法与青霉素G相同)。

§ 用法与用量

苯甲异恶唑青霉素钠口服:成人每次0.5—1.0克,每日4—6次,饭前1小时或饭后2小时服用。儿童每日每公斤体重0.05一0.1克,每4—6小时1次,分次给予。轻症病例,剂量可减半。新生儿和早产儿每日每公斤体重o.025克。

肌肉注射:成人每次0.5—1.0克,每口2—4次。儿童每日每公斤体重0.05一0.1克,分4次给予。注射时,以1.5—2.0毫升生理盐水或注射用水溶解。

静滴:成人每日4—6克。儿童每日每公斤体重0.1—0.15。

§ 临床结果

1.山西医学院第一附属医院临床使用结果:20例金黄色葡萄球菌感染患者,其中大部分是慢性炎症,多次复发,反复治疗,几乎都用过多种抗菌素及共他疗法而不见效。用本品治疗后,14例痊愈、6例好转。

2.上海华山医院临床使用结果:88例金黄色葡萄球菌、乙型溶血链球菌或为二者的混合感染,其中18例为全身感染、肺部感染、肠道感染及软组织感染,用本品后,15例痊愈,1例无效,2例感染基本控制,但死于原发病衰竭。60例为脓疤疮患者,用本品后,57例痊愈,l例好转,2例无效,痊愈者中8例复发。另疮病10例中,用本品后,8例痊愈,2例好转,痊愈者中1例复发。

苯甲异恶唑青霉素钠全身性感染、软组织感染及肠道感染病人,每4—6小时服1次,每次1克。

皮肤病患者,成人每日4次,每次0.5克,疗程5日。

3.河南省人民医院临床位用结果:

(1)用量4—6克/日,耐药菌株一般都被抑制。

(2)一例肺炎(耐药菌)4—6克/日,治疗2—3星期后就痊愈;还有一例败血症(耐药菌)2—4克/日,治疗4—6星期后也痊愈了。

(3)所使用的病例中,除局部疼痛外,神经、消化系统均未发现副反应,吸收良好。

制剂:胶囊每粒0.25克,100物装。

粉针剂:0.5克。

贮藏条件:保存于干燥凉暗处,有效期二年。

§ 注意事项

苯甲异恶唑青霉素钠1 与丙磺舒合用可提高血浓度。

2 与青霉素有交叉变态反应,使用前应用本品或青霉素作过敏试验。

3 本品大剂量应用对肝、肾可能引起损伤,出现血清转氨酶升高及血尿、蛋白尿等,一般停药后可恢复。

§ 主要生产企业

华北制药集团山西博康药业有限公司。

§ 参考文献

1.www.baidu.com

2.《新药介绍》,上海医药工业研究院情报站,上海人民出版社

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更新时间:2024/9/22 1:32:47