| 词条 | 米托蒽醌 |
| 释义 | § 【别名】 二羟蒽二酮 ,米托蒽醌 § 【外文名】 Mitoxantrone § 药动学 本品的药时曲线呈三室模型，三相半减期分别为0.1h、1.0h和43.6h。分布容积极大，因此可分布到各种组织，然后缓缓释出。用药后1周内尿中原药回收率为5.2％～8％，粪中回收率为13.6％～25.0％。各组织中以肝脏的药物浓度最高，余依次为骨髓、心、肺、脾等。[1] § 【适应症】 其抗肿瘤活性相当或略高于阿霉素，明显高于环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱和阿糖胞苷，而且抗瘤谱广。与很多常用抗肿瘤药有协同作用，与阿霉素只有部分交叉耐药性。以本品单药治疗，有效率为３３％，既往未作过化疗的为３５％，曾经化疗的为２２％。平均显效时间为６周，中数缓解期１０日。我国学者应用米托葱昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶（ＭｘＭＦ方案）(1)对乳腺癌疗效较突出，有效率为５２．７％。(2)对恶性淋巴瘤疗效也较好，特别是一些难治的病例可收到一定疗效。我国学者应用本品与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松（ＣＭｘＯＰ方案）治疗８２例恶性淋巴瘤，有效率为８１．７％。１３例何杰金病中１２例均有效，非何杰金淋巴瘤中初治病人的有效率为８４．８％（３９／４６），复治病人为６９．６％（１６／２３）。(3)消化管癌也有一定疗效，我国协作研究的结果有效率为３１．０％（９／２９）。(4)对白血病有一定疗效，尤其是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。(5)对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一些疗效。 § 【用量用法】 成人每平方米体表面积１２～１４ｍｇ，每３～４周静注１次。方法为将药物用５０ｍｌ以上等渗盐水或５％葡萄糖液稀释后于３０分钟内静滴。儿童的耐受量略高，实体瘤为每平方米体表面积１８～２０ｍｇ，白血病可高到每平方米体表面积２４ｍｇ，均为３～４周１次。一般视情况可给２～６次。 § 给药说明 （1）用药过程中，应密切随访周围血象、肝肾功能、心电图、必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等。 （2）不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。 医学教育网搜集整理 （3）本品由尿排出，可使尿呈蓝色，不需处理。 （4）用药过程中应注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。密切随访周围血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量和超声心动图等。总剂量不宜超过140一160mg/平方米。 § 不良反应 （1）中度骨髓抑制：主要是白细胞及血小板减少。 （2）胃肠道反应：食欲减退、恶心呕吐等。 （3）心脏毒性：本品还原力强，不易形成氧自由基及脂质体超氧化，故心脏毒性较阿霉素轻，主要表现为心肌肥大和纤维化。心脏毒性发生率与本品总剂量有关，总剂量超过140一160mg/平方米，心肌损害增加，在用过阿霉素、从膈部位接受过放射治疗，或原有心脏疾病的患者，总剂量不宜超过100一120mg/平方米。文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55—255mg/平方米，发生左心室排血量减少的最低剂量为21一150mg/平方米。在阿霉素总剂量超过450mg/平方米的患者不宜再用本品，在总剂量超过350mg/平方米的患者，也应在严密观察下使用本品。 主要有恶心，呕吐，少数病人出现腹泻。骨髓抑制。个别病例发热，呼吸困难，烦躁，口腔炎，脱发，可引起肝肾损害，脱发及静脉炎。 中度或重度骨髓抑制是主要的限制剂量性毒性，尤以粒细胞减少为突出，如每隔3～4周用一疗程，往往在3～5疗程后白细胞可降低到最低点而被迫停药。胃肠道反应如不同反应的食欲减退、恶心呕吐、口腔溃疡或腹泻等约发生于15％～30％的患者。脱发较阿霉素为少见。心毒性自一过性可逆的心电图变化到充血性心力衰竭，可能较阿霉素为轻，其主要变化为心肌变性、纤维化、缺血甚或心肌梗死，其严重性和发生率与用药累积总剂量有关，如总量超过140～160mg／平方米、原有心肌病、用过蒽环类抗生素或接受过纵隔放疗者更易发生严重心毒性，但总的说来，较等效阿霉素为轻。 § 相互作用 （1）与阿霉素同用可加重心脏毒性。 （2）本品有骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。 与阿霉素等蒽环类抗癌药仅呈部分交叉耐药，与大多抗癌化疗药不易发生交叉耐药，与氟尿嘧啶、阿糖胞苷、长春碱、顺铂、环磷酰胺可能有协同作用。 § 【注意事项】 1.主要为消化道反应，如恶心、呕吐，少数有腹泻，个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。 2.心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的，亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎，但发生率低。 § 【规格】 针剂：每支２０ｍｇ（１０ｍｌ）、２５ｍｇ（１２．５ｍｌ）、３０ｍｇ（１５ｍｌ）。 |
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