| 词条 | 异戊巴比妥片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 异戊巴比妥片 曾用名 阿米妥片 英文名 AMOBARBITAL TABLETS 拼音名 YIWUBABITUO PIAN 药品类别 镇静催眠药 性状 本品为白色片。 § 主要成分 异戊巴比妥结构式 通用名 异戊巴比妥 化学名 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 英文名 AMOBARBITAL CAS No. 57-43-2 分子式 C11H18N2O3 分子量 226.28 规 格 0.1g § 药理毒理 本品为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3~6小时）,对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ -氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 § 药代动力学 口服后在消化道吸收迅速，15～30分钟生效，约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14～40小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（<1%）以原形从肾脏排出。 § 适应症 主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态）和麻醉前给药。 § 用法用量 深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。 成人常用量：催眠，100～200mg，晚上一次顿服； 镇静，一次30～50mg，每日2～3次。极量一次200mg，一日600mg。 小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体重表面积60mg/m2，每日2～3次。 § 不良反应 1、用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2、可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3、长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6、用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens—Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。 7、有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8、长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。 § 禁忌症 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 § 注意事项 1、对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2、作抗癫痫药应用时，可能需10~30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效； 3、肝功能不全者，用量应从小量开始； 4、不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速耐药性； 5、长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 6、与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 7、下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；用于抗癫痫可能产生胎儿致畸。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下，应尽量避免使用本药。 儿童用药 可能引起反常的兴奋，应注意。 老年患者用药 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。 § 药物相互作用 1.本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。 2.与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。 3.与口服避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用； 4.与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 5.与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。 6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。 7.与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。 8.与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。 9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。 § 药物过量 15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为 6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者，在3~5小时内可用高锰酸钾（1：2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄（禁用硫酸镁）。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。 [1] § 鉴别 取本品的细粉适量（约相当于异戊巴比妥0.5g），加碳酸钠试液10ml，温热使异戊巴比妥溶解，滤过，滤液中滴加盐酸至沉淀完全，滤过；沉淀用水洗净，在105 ℃干燥后，依法测定，熔点为155 ～158.5 ℃；剩余的沉淀显丙二酰脲类的鉴别反应。 § 检查 溶出度 取本品，照溶出度测定法，以磷酸盐缓冲液(pH7.6)500ml为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中，加上述缓冲液稀释至刻度，摇匀；另取异戊巴比妥对照品适量，精密称定，加上述缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml 中约含35μg 的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在239nm 的波长处分别测定吸收度，计算每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取本品20片，精密称定，研细、精密称取适量（约相当于异戊巴比妥0.2g），加甲醇40ml使异戊巴比妥溶解后，照异戊巴比妥项下的方法，自“再加新制的3 ％无水碳酸钠溶液15ml”起，依法测定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于22.63mg 的C11H18N2O3。 |
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