| 词条 | 兰索拉唑胶囊 |
| 释义 | 本品为白色胶囊，内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与质子泵((H+＋K+)-ATPase)的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。 基本信息通用名： 兰索胶囊 曾用名： 商 品 名：达克普隆 英文名： LANSOPRAZOLE CAPSULES 拼音名： LANSUOLAZUO JIAONANG 本品主要成份为：兰索拉唑。 其化学名称为：兰索拉唑。 其化学名称为：（± ）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。 其结构式为： 分子式：C16H14F3N3O2S 分子量：369.37 药品类别： 抗酸药及抗溃疡病药 适应症： 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口部溃疡。 性状： 本品为白色胶囊，内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。 药理毒理本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与质子泵（（H++K+）-ATPase）的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。 1．（H++K+）-ATPase活性抑制作用 兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的（H++K+）-ATPase活性（体外实验）。 2．壁细胞酸生成抑制作用 兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌，皆具有抑制作用（体外实验）。 3．胃酸分泌抑制作用 1）对胃泌素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持续24小时。 2）对胰岛素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。 3）对夜间的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。 4）对24小时的酸分泌： 于健康成人24小时胃液采样试验，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。 5）24小时胃内pH值的监测： 对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。 6）24小时下部食道pH值的监测： 于反流性食管炎患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天～9天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。 7）对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌： 本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验（water immersion stress）所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制（在十二指肠内）。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌，本药亦有明显且持续地抑制作用，在反复给药期间，均能显示稳定的酸分泌抑制作用（经口给药）。 4．慢性溃疡的治愈促进作用 于大白鼠的实验，兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合（经口给药）。 5．溃疡形成的抑制作用 于大白鼠的实验，对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡，和反流性食管炎皆有明显的抑制作用（经口或十二指肠内给药）。 药代动力学1．血中浓度 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人（6例）经口给予1次30mg的药量时，血中主要检测到药物原形，其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2± 0.4h，Cmax为1038± 323ng/ml，T1/2为1.44± 0.94h，AUC为3890± 2484 ng· h/ml。餐后服药的Tmax为3.5± 0.8h，Cmax为679± 359ng/ml，T1/2为1.60± 0.90h，AUC为 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形，只检出其代谢物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1～14.3%。此外，对健康成人（6例），晨间空腹时，经口给予兰索拉唑30mg1天1次，连续7天，由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察，体内无蓄积性。 用法用量： 十二指肠溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑15mg～30mg，连续服用4～6周；胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口部溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg，连续服用6～8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者，每日一次，口服兰索拉唑15mg。 不良反应： 1）过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。 2）肝 脏：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。 3）血 液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。 4）消化器：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。 5）精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。 6）其 它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。 禁忌症： 对本品过敏者禁用 注意事项1．在治疗过程中，应充分观察，按其症状使用治疗上所需最小剂量。 2．下列患者慎重用药 1）曾发生药物过敏症的患者 2）肝功能障碍的患者 3．其它 对大白鼠经口给药52周的实验，50mg/kg/日组（约为临床用量的100倍），发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验，15mg及50mg/kg/日组中，精巢间细胞瘤发生率会增加，在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌（carcinoid）出现。 因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。 孕妇及哺乳期妇女用药： 1．已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子（经口给药30mg/kg）的实验发现胎仔死亡率增加，故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的益处超过危险性时，方可用药。 2．曾有报告指出，在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。 儿童用药： 对儿童用药的安全性尚未确立（由于在小儿的临床经验极少）。 老年患者用药： 一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故用药期间请注意观察。 药物相互作用会延迟安定（diazepam）及苯妥英钠（phenytoin）的代谢与排泄，资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。 药物过量 有效期(1) 15mg 暂定二年(2) 30mg 暂定三年 贮藏： 密封，在干燥处保存 临床研究【功效主治】 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡。 【化学成分】 兰索拉唑。 【药理作用】 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性本体结构，此种活性物与质子泵的(H++K+)-ATPase的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。 1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用。 兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性。(体外实验) 2.壁细胞酸生成抑制作用 兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌，皆具有抑制作用。(体外实验) 3.胃酸分泌抑制作用 (1)对胃泌素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持续24小时。 (2)对胰岛素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌作用。 (3)对夜间的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。 (4)对24小时的酸分泌： 于健康成人24小时胃液采样试验，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。 (5)24小时胃内pH值的监测： 对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。 (6)24小时下部食道pH值的监测： 于返流性食道炎患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7～9天，对胃食道返流现象，有明显地抑制作用。 (7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌： 本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明显持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌，本药亦有明显持续地抑制作用，在反复给药期间，均能显示稳定的酸分泌抑制作用。(经口给药) 4.慢性溃疡的治愈促进作用 于大白鼠的实验，兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合。(经口给药) 5.溃疡形成的抑制作用 于大白鼠的实验，对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡，和反流性食道炎皆有明显的抑制作用。(经口或十二指肠内给药)。 【药物相互作用】 会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin Sodium)的代谢与排泄，资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。 【不良反应】 1.过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。 2.肝脏：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象就应采取停药等适当的处置。 3.血液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。 4.消化系：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。 5.精神神经系：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。 6.其他：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。 兰索拉唑胶囊说明书【通用名】 兰索拉唑胶囊 曾用名 英文名 LANSOPRAZOLE CAPSULES 拼音名 LANSUOLAZUO JIAONANG 【规 格】 （1）15mg （2）30mg 【药品类别】 抗酸药及抗溃疡病药 【性状】 本品为白色胶囊，内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。 【药理毒理】 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性 物与质子泵（（H++K+）-ATPase）的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。 1．（H+ +K+）-ATPase活性抑制作用 兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的（H++K+）-ATPase活性（体外实验） 。 2．壁细胞酸生成抑制作用 兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生 的酸分泌，皆具有抑制作用（体外实验）。 3．胃酸分泌抑制作用 1）对胃泌素刺激引起的酸分泌： 于 健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能 持续24小时。 2）对胰岛素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天， 可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。 3）对夜间的酸分泌： 于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给 药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。 4）对24小时的酸分泌： 于健康成人24小时胃液采 样试验，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。 5）24小时胃内 pH值的监测： 对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃 酸分泌皆明显地受到抑制。 6）24小时下部食道pH值的监测： 于反流性食管炎患者，以1天1次兰索拉唑 30mg口服给药连续7天～9天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。 7）对大白鼠及胃pouch狗的胃酸 分泌： 本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激 试验（water immersion stress）所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制（在十二指肠内）。对胃pouch 狗因各种刺激所引起的酸分泌，本药亦有明显且持续地抑制作用，在反复给药期间，均能显示稳定的酸分 泌抑制作用（经口给药）。 4．慢性溃疡的治愈促进作用 于大白鼠的实验，兰索拉唑能明显地促进由醋 酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合（经口给药）。 5．溃疡形成的抑制作用 于大白鼠的实验，对因 水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡，和反流性 食管炎皆有明显的抑制作用（经口或十二指肠内给药）。 【药代动力学】 1．血中浓度 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人（6例） 经口给予1次30mg的药量时，血中主要检测到药物原形，其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2± 0.4h，Cmax为1038± 323ng/ml，T1/2为1.44± 0.94h，AUC为3890± 2484 ng· h/ml。餐后服药的Tmax 为3.5± 0.8h，Cmax为679± 359ng/ml，T1/2为1.60± 0.90h，AUC为 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能 检出兰索拉唑的原形，只检出其代谢物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1～14.3%。此外，对 健康成人（6例），晨间空腹时，经口给予兰索拉唑30mg1天1次，连续7天，由血中浓度的变化及尿中排泄 率来观察，体内无蓄积性。 【适应症】 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合 口部溃疡。 【用法用量】 十二指肠溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑15mg～30mg，连续服用4～6周；胃溃疡 、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口部溃疡，通常成人每日一次，口服 兰索拉唑30mg，连续服用6～8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者，每日一 次，口服兰索拉唑15mg。 【不良反应】 1）过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。 2）肝 脏：偶有GOT 、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。 3） 血 液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。 4）消化器：偶有便 秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。 5）精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生 。 6）其 它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用 【注意事项】 1．在治疗过程中，应充分观察，按其症状使用治疗上所需最小剂量。 2．下列患者慎重用 药 1）曾发生药物过敏症的患者 2）肝功能障碍的患者 3．其它 对大白鼠经口给药52周的实验， 50mg/kg/日组（约为临床用量的100倍），发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验 ，15mg及50mg/kg/日组中，精巢间细胞瘤发生率会增加，在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌 （carcinoid）出现。 因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可给药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子（经口 给药30mg/kg）的实验发现胎仔死亡率增加，故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的益处超 过危险性时，方可用药。 2．曾有报告指出，在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于 正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。 【儿童用药】 对儿童用药的安全性尚未确立（由于在小儿的临床经验极少）。 【老年患者用药】 一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故用药期间请注意观 察。 【药物相互作用】 会延迟安定（diazepam）及苯妥英钠（phenytoin）的代谢与排泄，资料已被发表于类 似药物奥美拉唑的报告中。 【药物过量】 【贮藏】 密封，在干燥处保存 【包装】 （1）15mg （2）30mg 【有效期】 1）15mg 暂定二年 |
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