通用名称：华蟾素注射液。 华蟾素注射液解毒，消肿，止痛。用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。治疗中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎。

华蟾素注射液说明书

药理作用

临床应用

制剂学研究

药物检测(鉴别 检查 含量测定)

华蟾素注射液说明书

【药品名称】 通用名：华蟾素注射液

【成 份】本品为干蟾皮经提取制成的灭菌水溶液。

【性 状】本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。

【功能主治】解毒，消肿，止痛。用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。

【用法用量】肌内注射，一次2～4ml（1/5～2/5支），一日2次；静脉滴注，一日1次，一次10～20ml（1～2支），用5%的葡萄糖注射液500ml稀释后缓缓滴注，用药7天，休息1～2天，四周为一疗程，或遵医嘱。

【禁 忌】避免与剧烈兴奋心脏药物配伍。

【注意事项】个别病人出现不良反应时，应停止用药作对症治疗，待反应消失后仍可正常用药。

【贮 藏】避光，置阴凉处。

【规 格】10ml

【有 效 期】三年

【贮 藏】避光，置阴凉处。

【批准文号】国药准字Z34020273

【生产企业】安徽金蟾生化股份有限公司

药理作用

1.对中枢系统的作用 华蟾素注射液对小鼠热板刺激有一定缓和持久的镇痛作用，但在3h内仍远不如吗啡强大。腹腔注射给予小鼠华蟾素注射液未见明显镇静催眠作用，但在采用提高有效成分浓度的水脂混合液后，不仅对阈剂量的水合氯醛有明显的增强作用，而且单独应用也有一定的镇静催眠作用。未见明显的致痉和抗惊作用。

2.抗肿瘤作用 经研究表明腹腔注射华蟾素注射液对大鼠瓦克癌肉瘤W－256抑制率为52.7%，对小鼠肝癌HePA的抑制率为23.6%，对小鼠网织细胞肉瘤L2的抑制率为39.3%，对小鼠内瘤S180的抑制率为31.1%。水、脂混合提取液对小鼠肝癌疗效明显。

3.对免疫系统的作用 华蟾素具有明显的提高升白作用，增加小鼠IgG值和家兔抗“H”凝集效价，对T淋巴细胞的百分率可增加19%，有较显著促进体液免疫的功能，对细胞免疫也具有一定的促进作用。与某些抗癌药合用，可增加疗效，而毒性不高。

临床应用

1.恶性肿瘤 据报道，用静脉滴注华蟾素治疗60例中晚期恶性肿瘤(其中原发性肝癌25例，肺癌20例，胃癌11例，胰腺癌4例)，显效1例，有效29例，无效30例。治疗后大部分患者临床症状得以改善，精神好转，食欲增强，体重增加，生命质量得到提高。另有彭大为报道，在辨证施用中草药基础上，通过B超引 导直接在肝脏癌瘤内注射华蟾素治疗原发性肝癌11例，可使患者疼痛明显缓解，AFP下降。

2.抗肝炎 采用华蟾素联合强力宁治疗慢性活动 型乙型肝炎与单用强力宁组对照比较。12周后发现，治疗组能明显改善患者的症状，提高肝 、脾回缩率，明显改善肝功能指标ALT，AST/ALT，ALP，明显降低乙型肝炎病毒的复制指标 的阳性率，能降低纤维化指标，特别是PⅢP治疗后明显降低，且较对照组有明显差异(P<0.05)。另有实验表明，华蟾素对HBV复制有明显抑制作用 ，对DHBV有明显抑制作用，且能改善鸭肝病理变化。

3.治疗急性血播型肺结核 急性血播型肺结核多 在机体抗病力低下时，大理结核菌一次或短期侵入血循环，机体对结核菌发生严重变态反应 。患者机体极度衰弱，多有高热中毒症状，如不及时诊断治疗热程长达数月甚至半年。采用 2KHRPAS/10HR方案化疗基础上加用华蟾素治疗，与对照组加用地塞米松静脉滴注比较，可使 患者体温恢复正常时间明显缩短，精神、食欲、自觉症改善情况也较对照组明显。

4.治疗流行性出血热 EHF的发病机制迄今尚未完 全清楚，目前认为病毒可作为直接的启动因素，从而导致Ⅰ型与Ⅲ型变态反应，而引起机体 的免疫病理损伤。据报道，除应用EHF综合治疗措施外，治疗组加用华蟾素注射液，对照组 不用。结果，治疗组具有退热快，尿蛋白消失早，提前恢复等良好效果。

5.治疗顽固性呃逆 呃逆是由于膈肌痉挛，使空 气间歇性突然快速吸入伴有吸气期声门关闭所产生的一种特殊声音。当中枢神经受刺激、胃 肠道、胸腔疾病、精神受刺激及电解质酸碱失衡时均可诱发。脑卒中急性期中枢神经细胞受 损导致了上述多种诱发因素并存，使呃逆较为难治。采用华蟾素4ml，2次/d，im，呃逆消 失后巩固治疗5d。结果20例中显效16例，有效3例，总有效率95%。

6.治疗恶性肿瘤并发带状疱疹 非肿瘤病人与肿瘤病人的带状疱疹发病率为1∶3.2。有人认为恶性肿瘤并发带状疱疹是因为肿瘤压迫脊髓后根所致，化疗后病人免疫功能低下，容易并发带状疱疹。据报道，采用华蟾素静脉滴注并按疱疹面积大小外擦，2～3次/d，结果11例均在3d内好转，9d后痊愈。其中3例治疗1d后疼痛明显减轻，3d后水泡结痂，5d痊愈。

7.治疗小儿流腮并发脑膜炎 采用病毒 唑联用华蟾素的治疗组在退热、止头痛、止呕吐及促进腮腺或颌下腺肿痛消失和脑膜刺激征 消失方面均显著优于对照组(P<0.05)，且无明显毒副作用 。

治疗寻常型银屑病：采用华蟾素静脉点滴治疗 寻常型银屑病，与对照组采用复方丹参注射液比较，结果治疗组40例中显效11例，痊愈19例 ，好转6例，总有效率90%；对照组显效5例，痊愈8例，好转19例，总有效率80% 。

8.治疗鼻炎：用1%地卡因 棉片双侧下鼻甲粘膜表麻后，再局部注射华蟾素注射液2ml，每侧1ml，1次/3d，3次为1疗程。结果1～2个疗程后，76例中显效37例，有效39例，总有效率100%。

9.其它：另外有报道华蟾素用于治疗慢性咽炎、转移性癌痛、肉芽肿性唇炎。

制剂学研究

研究华蟾素注射液的输液配伍稳定性。方法：将华蟾素注射液分别与5种输液相配伍,在不同时间点进行pH、澄明度、粒子检测、蟾蜍噻咛含量测定、紫外图谱扫描,研究华蟾素输液配伍稳定性。结果：华蟾素注射液与5种输液配伍后,48h内澄明度和蟾蜍噻咛含量无明显变化,但是pH值及紫外吸收波长在5种输液中的变化不同,在与乳酸钠林格注射液配伍后的输液中尤为明显;配伍后24h内,其粒子数都符合药典规定,但是随时间延长,有些输液中微粒数增加明显。结论：在配制华蟾素注射液时,应按照说明书首选5%葡萄糖溶液,必要时也可以选用10%葡萄糖、葡萄糖氯化钠或0.9%氯化钠注射液,但是不推荐使用乳酸钠林格溶液,最好现配现用,尽量不超过8h。

药物检测

鉴别

(1)取本品4ml，置水浴上蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，滤过,取滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少许，滴加硫酸数滴，即显蓝紫色。

(2)取本品1ml，加茚三酮试液2～3滴，在沸水浴上加热5分钟，即显蓝紫色。

(3)取本品4ml，置水浴上蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解,作为供试品溶液。另取干蟾皮对照药材1g，加氯仿30ml，加热回流30分钟，滤过，残渣加甲醇30ml,加热回流1.5小时，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，作为对照药材溶液。照薄层色谱法(中国药典附录57页)试验，吸取供试品溶液10μl、对照药材溶液5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-醋酸－水(4：1：5)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以20%对二甲氨基苯甲醛盐酸溶液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的蓝紫色斑点。

检查

pH值　应为4.0～6.0(中国药典附录40页)。

蛋白质　取本品1ml，加新配制的30%磺基水杨酸试液1ml，混匀，放置5分钟,应不得出现混浊。

热原　取本品，依法检查(中国药典附录62页)，剂量按家兔体重每1kg注射1.0ml，应符合规定。

异常毒性　取本品,依法检查(中国药典二部附录106页)，按静脉注射法给药，应符合规定。

其他　应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典附录19页)。

含量测定

对照品溶液的制备 精密称取5-羟色胺对照品15mg,置100ml量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水至刻度，摇匀,即得。

标准曲线的制备　精密量取对照品溶液1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml,分别置10ml量瓶中，各加水使成5ml，摇匀，加15%对二甲氨基苯甲醛盐酸(2→3)溶液至刻度，摇匀,室温放置30分钟,照分光光度法(附录51页),以水为空白，在555nm的波长处测定吸收度,以吸收度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线图。

测定法　精密量取本品5ml,置10ml量瓶中,按“标准曲线的制备”项下规定的方法,自“加15%对二甲氨基苯甲醛盐酸(2→3)溶液……”起，依法测定吸收度，从标准曲线上读出供试品溶液中5-羟色胺的量，计算，即得。

本品含吲哚类总生物碱以5-羟色胺(C10H2N2O)计，不得少于0.50%(mg/ml)。