格列喹酮片，本品为白色片。本品系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

基本情况

药理毒理

药代动力学

用法用量：

不良反应：

禁忌症：

注意事项：

鉴别

检查

含量测定

测定方法

基本情况

通用名： 格列喹酮片

曾用名： 主要成分与化学公式 1-环已基-3{[对位-[2（2,3,二氢-7-甲氧基-4，4-二甲基-1,3，二氧基-2（IH）-异喹啉基）-乙基]苯基]磺酰基}脲。

英文名： GLIQUIDONE TABLETS

拼音名： GELIEKUITONG PIAN

药品类别： 胰岛素及其他影响血糖药

适应症： 2型糖尿病。

性状： 本品为白色片。

药理毒理

本品系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

药代动力学

口服给药后1小时降糖作用开始，2～2.5小时血药浓度达最高水平，血浆半衰期1.5小时。作用持续2～3小时。药物在体内被代谢，代谢物无降糖作用，大部分代谢产物，经肠道消化系统排泄。

用法用量：

餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量 30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。

不良反应：

极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

禁忌症：

1．1型糖尿病。 2．糖尿病昏迷或昏迷前期。 3．糖尿病合并酸中毒或酮症。 4．对磺胺类药物过敏者。 5．妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

注意事项：

1．糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。 2．治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。 3．改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。 4．若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料纯删勒??缛圆患?В?α⒓淳? 医。少数严重者可静脉给葡萄糖。 5．胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用： 1．与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。 2．氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

药物过量：

规格 30mg

贮藏： 遮光，密封保存。

鉴别

1.取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录Ⅳ A）测定，在310nm的波长处有最大吸收，在280nm的波长处有最小吸收。将此溶液加甲醇稀释10倍后再测定，在222nm的波长处有最大吸收。

2.取本品细粉适量，加流动相超声处理使格列喹酮溶解并制成每1ml中约含0.1mg的溶液，滤过，滤液作为供试品溶液。另取格列喹酮对照品，加流动相超声处理使溶解并制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质检查项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠10g，加水1000ml，用磷酸调节pH值至8.5）500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列喹酮对照品约30mg，精密称定，置100ml量瓶中，加二甲基甲酰胺10ml使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录Ⅳ A）测定，在314nm的波长处测定吸收度，计算每片的演出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

有关物质 取本品细粉适量，精密称定，加流动相超声处理使列喹酮溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取异喹啉物对照品适量，精密称定，用流动相制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照格列喹酮有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与异喹啉物保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算（按格列喹酮标示量计算），含异喹啉物不得过1.0%；如有其他杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录ⅠA）。

含量测定

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格列喹酮50mg），置100ml量瓶中，加甲醇约70ml，置水浴中超声处理15分钟使格列喹酮溶解，放冷，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录Ⅳ A）测定，在310nm的波长处测定吸收度，另取格列喹酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，计算，即得。

测定方法

方法名称：

格列喹酮片—格列喹酮的测定—分光光度法

应用范围：

本方法采用分光光度法测定格列喹酮片中格列喹酮的含量。

本方法适用于格列喹酮片。

方法原理：

取本品适量，加甲醇振摇使格列喹酮溶解，并定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在310nm波长处，测定吸光度，计算，即得。

试剂：

甲醇

仪器设备：

可见分光光度计

试样制备：

1. 供试品溶液的制备

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格列喹酮50mg），置100mL容量瓶中，加甲醇约70mL置水浴中超声15分钟使溶解，放冷，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密吸取续滤液10mL置50mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

2. 对照品溶液的制备

精密称取格列喹酮对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含有0.1mg的溶液，摇匀，即得对照品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取上述供试品溶液和对照品溶液，照紫外-可见分光光度法，在310nm波长处，分别测定吸光度，计算，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.599。