恩夫韦肽

英文名称

Enfuvirtide (en-FYOO-veer-tide)

概述

2003年3月13日，美国FDA经加快审批，宣布批准enˉfuvirtide用于成人及6岁以上儿童的抗艾滋病治疗。该药由瑞士Roche公司与美国Trimeris公司联合研制开发，其商品名为Fuzeon，原名“T-20”，CAS Number:为159519-65-0。

性状

Enfuvirtide是人工合成的由36个氨基酸组成的链状多肽。是白色或灰白色非晶型固体，在纯水中几乎不溶，但在PH7.5的缓冲液中溶解度达到82～142g/ml。分子式为C 204 H 301N 51 O 64 。分子量为4492。其结构式为:CH 3CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2。

作用

本品为合成肽类HIV融合抑制药，可与病毒包膜糖蛋白结合，阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化，从而抑制HIV-1的复制。

类别

Enfuvirtide是近7年来抗艾滋病治疗药的先锋，是第一个融合抑制剂。其它抗艾滋病药物是作用于细胞内部，阻止病毒在细胞内部复制;而这一药物却是通过阻止病毒与T细胞等免疫细胞的接触融合，干扰HIV-1进入T细胞，防止艾滋病患者的免疫系统遭受病毒破坏来发生作用，因此又称为融合抑制剂。

体内过程

皮下给药生物利用度为84.3%，达峰时间4~8小时。AUC约48.7（μg·h）/ml。本品蛋白结合率为92%,分布容积为5.5L，在肝脏代谢，总体清除率为30.6ml/（kg·h）， t1/2为3.8小时。

应用

用于人类免疫缺陷病毒（HIV）感染，与抗逆转录酶药联用。

皮下给药：成人每次90mg，每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本量应用。

6岁以上儿童，每次2mg/kg，不超过成人剂量。

本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处，每次注射应选择不同部位，不可注入疤痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。

注意

1.6岁以下儿童用药的安全性未肯定。

2.FDA安全指南中本品为B级。

3.是否分泌乳汁中尚未肯定。

4.肝肾功能不全者慎用。

5.用药前及用药时应检测HIV-RNA（病毒负荷）、CD4淋巴细胞计数。

不良反应

1.精神神经系统：失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现格林-巴利综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁。

2.代谢：本品可能引起血糖升高，但无显著临床意义。

3.呼吸系统：使用本品细菌性肺炎发生率增加。

4.肌：肌痛。

5.有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。

6.有嗜酸粒细胞增多、血小板、中性粒细胞减少的报道。

7.食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。

8.皮肤：98%的患者出现注射部位反应（包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等）。

9.眼：结膜炎。

10.其他：鼻窦炎、单纯性疱疹、皮肤乳头状瘤、流行性感冒、淋巴结病变、脓毒症，有用药后出现耐药性的报道。

规格

注射用分针 90mg/mL

贮存

未开封瓶的药品要保存在控制温度（15 °至30 ° 摄氏度）。配制后的溶液应存放冷藏条件下（2°至7° 摄氏度），24小时内使用。