药物名称

分子式成分

制剂规格

药理毒理

药 动 学

适 应 证

不良反应

用法用量

注意事项

生产单位

2010版中国药典修订增订内容

药物名称

鲑降钙素 Salcatonin

分子式成分

鲑鱼的多肽合成物质

制剂规格

50IU/1ML。遮光，2-8℃保存。

药理毒理

抑制破骨细胞的活性；抑制骨盐溶解，阻止骨内钙释出；改善骨密度，有效缓解疼痛症状；降低骨折的危险性；降低血钙。

药 动 学

肌肉和皮下注射后，一小时达到最大血药浓度，半衰期70-90分钟，绝对生物利用度在约70%。本品及代谢产物的95%经肾脏排泄，2%以原形排泄，表观分布容积0.15-0.31/kg，蛋白结合型占30-40%。

适 应 证

绝经的骨质疏松症、增龄性骨质疏松症；继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致高钙血症；变形性骨炎。

不良反应

与剂量有关，偶有恶心、呕吐、头晕、轻度面部潮红伴发热感，个别有过敏反应、心悸。

用法用量

皮下或肌肉注射，每日一次，每次50～100IU或隔日100IU，并根据个体需要适量摄入钙和维生素D，以防骨质进行性丢失。治疗高钙血症：每日每公斤体重5～10IU，一次或分两次皮下或肌肉注射。治疗变形性骨炎：皮下或肌肉注射，每日或隔日100IU。

注意事项

降钙素过敏者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、临床使用前，必须进行皮肤试验：用t.b针筒取0.2ml，用生理盐不稀释至1ml，皮下注射0.1ml（约1单位），观察15分钟，应不超过中度红色为阴性。

2、长期卧床治疗的患者，每月需检查血液生化和肾功能。3、尚无儿童使用经验。

4、变形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者，根据血清碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量决定停药或继续治疗。

生产单位

上海第一生化药业公司、批准文号：国药准字X20000178

2010版中国药典修订增订内容

鲑降钙素

Gui Jianggaisu Calcitonin (Salmon)

C145H240N44O48S2 3432

本品为化学合成的由三十二个氨基酸组成的多肽。按无水与无醋酸物计算，含鲑降钙素（C145H240N44O48S2）应为90.0～105.0％，每1mg鲑降钙素（C145H240N44O48S2）相当于6000 IU。

【性状】 本品为白色或类白色粉末。

本品在水中易溶。

【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）照降钙素生物测定法（附录Ⅻ O）测定，实验仅设供试品高剂量一组，比较给药前后大鼠血钙值，应有显著的降血钙作用（P＜0.05）。

【检查】 有关物质 照含量测定项下的方法测定，按峰面积归一化法计算，单个杂质的峰面积不得大于总峰面积的3.0%，各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的5.0%（峰面积小于主峰面积0.1％的峰除外）。

氨基酸比值 取本品，加盐酸溶液(1→2),于110℃水解16小时后，用柱前衍生高效液相色谱法或氨基酸分析仪法测定。以门冬氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、缬氨酸、亮氨酸、组氨酸、精氨酸、赖氨酸的摩尔数总和除以20作为1，计算各氨基酸的相对比例，其数值应在下列范围之内：门冬氨酸1.8～2.2、谷氨酸2.7～3.3、脯氨酸1.7～2.3、甘氨酸2.7～3.3、缬氨酸0.9～1.1、亮氨酸4.5～5.3、组氨酸0.9～1.1、精氨酸0.9～1.1、赖氨酸1.8～2.2、丝氨酸3.2～4.2、苏氨酸4.2～5.2、酪氨酸0.7～1.1、半胱氨酸1.4～2.1。

醋酸 取本品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液-甲醇（95：5）制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；另取冰醋酸适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液－甲醇（95：5）制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸0.7ml，加水1000ml，用40%氢氧化钠溶液调节pH值至3.0）作为流动相A，甲醇作为流动相B，进行梯度洗脱；检测波长为210nm。理论板数按醋酸峰计算，不低于2000。梯度洗脱程序如下：

时间(min)　流动相A( %)　流动相B( %)

0　95　5

5　95　5

10　50　50

20　50　50

22　95　5

30　95　5

精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。含醋酸应为4.0～15.0%。

水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法)测定，含水分不得过10.0%。

醋酸和水分 醋酸和水分之和不得过20%。

细菌内毒素 取本品，依法测定(附录Ⅺ E)，每1mg含内毒素应小于25EU（供注射用）。

【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm,5μm，孔径300 Å)；以0.02mol/L四甲基氢氧化铵溶液-乙腈(9:1)（用磷酸调节pH值至2.5）作为流动相A；以0.02mol/L四甲基氢氧化铵溶液－乙腈（2：3）（用磷酸调节pH值至2.5）作为流动相B，进行梯度洗脱；柱温为65℃；检测波长为220nm。梯度洗脱程序如下：

时间（分钟）　流动相A(%)　流动相B(%)

0　72　28

30　48　52

32　72　28

55　72　28取N-乙酰-半胱氨酰1-降钙素对照品适量，加流动相A 溶解并制成每1ml中含0.25mg的溶液，取上述溶液400μl，加供试品溶液100μl，混匀，取20μl注入液相色谱仪，N-乙酰-半胱氨酰1-降钙素峰与鲑降钙素峰的分离度应不小于3.0，N-乙酰-半胱氨酰1-降钙素的对称因子应不大于2.5。

测定法 取本品适量，精密称定，加流动相A制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取鲑降钙素对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 抗骨质疏松药。

【贮藏】 遮光，密封，2～8℃保存。

【制剂】 鲑降钙素注射液