| 词条 | 左旋多巴胶囊 |
| 释义 | 左旋多巴胶囊属胶囊剂，是抗震颤麻痹药。可用于帕金森病及帕金森综合征的治疗。亦可用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。 基本信息通用名： 左旋多巴胶囊 曾用名： 英文名： LEVODOPA CAPSULES 拼音名： ZUOXUAN DUOBA JIAONANG 本品主要成分为左旋多巴， 其化学名称为：3-羟基-L-酪氨酸。 分子式： C9H11NO4 分子量：197.19 药品类别： 抗震颤麻痹药 适应症： 用于帕金森病及帕金森综合征。 药物分析方法名称： 左旋多巴胶囊—左旋多巴的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定左旋多巴胶囊中左旋多巴的含量。 本方法适用于左旋多巴胶囊。 方法原理： 供试品加盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于280nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 盐酸溶液 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.盐酸溶液 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 2.供试品溶液的制备 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于左旋多巴30mg），置100mL量瓶中，加盐酸溶液适量，振摇使左旋多巴溶解，用盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10mL置另一100mL量瓶中，加盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长280nm处测定吸收度，按C9H11NO4的吸收系数（E1%1cm）为141计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.86。 药理毒理本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。 药代动力学口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期（t1/2）为1~3小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二羟苯乙酸，由肾脏排泄，有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%，可通过乳汁分泌。 用法用量口服 开始一次250mg，一日2~4次，饭后服用。以后视患者耐受情况，每隔3~7日增加一次剂量，增加范围为每日125~750 mg，直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g，分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。 不良反应常见的不良反应有：恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁、排尿困难。较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。 禁忌症： 严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。 注意事项高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。 孕妇及哺乳期妇女用药： 本品可分泌入乳汁，也会减少乳汁分泌；动物实验表明左旋多巴可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。 儿童用药： 慎用。 老年患者用药： 药物相互作用1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。 2、本品与罂粟碱或维生素B6合用，可降低本品的药效。 3、本品与乙酰螺旋霉素合用，可显著降低本品的血药浓度，药效减弱。 4、本品与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。 5、本品与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗，应避免合用。 6、本品与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。 药物过量： 中毒症状： 超剂量时可使上述不良反应明显加重，并可导致严重心律失常。处理： 立即催吐、洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 【规格】0.25g 贮藏： 遮光，密封保存。 临床研究【功效主治】 卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹症。 【化学成分】 新药“卡比多巴片（小片）”和老药“左旋多巴片（大片）”组合包装的复合片，小片每片含卡比多巴25mg，大片每片含左旋多巴0.25g。 【药理作用】 卡巴多巴可抑制外周的左旋多巴脱羧成为多巴胺，它不能透过血脑屏障，从而使进入脑中低剂量的左旋多巴受脱羧酶作用，达到有效浓度的多巴胺，并降低外周多巴胺的副作用。 【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。 与维生素B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。 与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。 维生素B6可加速左旋多巴在外周代谢成多巴胺。 本品与三环类抗忧郁剂合用可能产生高血压和运动障碍，应予注重。 吩噻嗪、丁苯山胺、苯妥英钠和罂粟碱与左旋多巴合并应用后，有左旋多巴疗效降低的报道。 【不良反应】 卡比多巴无特殊的不良反应，其虽可减少单用左旋多巴而产生的不良反应发生率，但在服用卡比多巴与左旋多巴时，仍可出现口干、便秘、恶心、呕吐、头晕、多动、心悸、流涎等不良反应。并且本品不能减轻左旋多巴的中枢不良反应发生，如不自主运动、运动困难、精神异常等。 【禁忌症】 下列患者禁用卡比多巴-左旋多巴片：心血管、内分泌、血液、肝、肺及肾等代谢机能不全的患者、拟交感胺的患者、狭角青光眼患者。哺乳期妇女、孕妇慎用。 【产品规格】 ①左旋多巴200mg，卡比多巴50mg ②左旋多巴100mg，卡比多巴25mg 【用法用量】 口服。常用量开始时一日用卡比多巴25～50mg，左旋多巴0.25～0.5g，（一日用1～2小格装）；治疗一周后，每服3～4日，增加卡比多巴25mg，左旋多巴0.25g，（用1小格装）；或遵医嘱。 维持量 一日卡比多巴75～100mg，左旋多巴0.75～1g（3～4小格装）分3～4次服用。正在单服左旋多巴片的患者，如要服用卡比多巴-左旋多巴片，应停止服左旋多巴片至少8小时以后才能服用本品，服用时，其左旋多巴的初始剂量应相当于原单用剂量的25%，而后再逐渐加量每日最大剂量卡比多巴不得超过0.2g，左旋多巴不得超过2g（即不得超过8小格装）。 【贮藏方法】 遮光，密闭保存。 【注意事项】 单用卡比多巴无效，必须与左旋多巴合用。同时使用单胺氧化酶抑制剂者，开始用本品前两星期要停用，在药物引起锥体外反应时不宜使用。 |
| 随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。